Нүүр
Мэдээ, мэдээлэл
Доксициклин (Doxycycline) эмийн дэлгэрэнгүй

Доксициклин (Doxycycline) эмийн дэлгэрэнгүй

Жаргал Батбэх

2023/05/26 09:18

90 үзсэн

Эмийн дэлгэрэнгүй

Доксициклин (Doxycycline) эмийн дэлгэрэнгүй

Худалдааны нэр:

Доксициклин

Олон улсын нэршил:

Доксициклин

Эмийн хэлбэр:

100мг шахмал

Найрлага:

Нэг шахмалд

Үйлчлэгч бодис - доксициклиний моногидрат 104,1мг эсвэл 208,2мг (100мг болон 200мг доксициклинтэй тэнцэхүйц);
Туслах бодис - бичил талстат целлюлоз, натрийн цардуулт гликолят (А төрөл), магнийн стеарат.

Эмийн эмчилгээний бүлэг

Систэмийн аргаар хэрэглэх зориулалттай бактерийн эсрэг бэлдмэл. Тетрациклины бүлэг. Доксициклин.

Код АТС: [J01AA02]

Фармакологийн үйлдэл:

Фармакокинетик

Дотуур ууж хэрэглэхэд нарийн гэдэсний дээд хэсэгт бүрэн шимэгдэнэ (уусан тунгийн 90%-ас илүү). Бэлдмэлийг ууснаас хойш 1-2 цагийн дараа цусны сийвэнд дээд коцентрацидаа хүрнэ.
Доксициклиныг 200мг тунгаар ууж хэрэглэснээс хойш цусны сийвэнд дээд концентрацийн хэмжээ 3-5,3мг/л байна.
Эмчилгээний эхний өдөр 200мг тунгаар, дараагийн өдрүүдэд нэг удаагийн тун нь 100мг байхаар тооцон (24 цагийн зайтай) хэрэглэнэ. Үүний үр дүнд бэлдмэлийн тогтвортой концентрац хурдан үүсдэг (steady state). 200мг/100мг схемийн дагуу уухад 200мг-ийг нэг удаа судсаар тарьсантай адил түвшинд байдаг. Доксициклиний уурагтай холбогдолт 80-90% байна. Доксациклин бие организмын бүх эрхтэн системд маш хурдан тархана. Цөсөнд их өндөр концентраци илэрдэг ба ялангуяа эдийн диффуз элэг, бөөр, уушиг, дэлүү, яс болон бэлэг эрхтэнд маш сайн явагддаг. Цус тархины хоригийг болон үрэвссэн менин хальсны бүрхүүлийг нэвтэрнэ. Доксациклин ихсээр нэвтрэх ба эхийн сүүнд илрэнэ. Эхийн сүүн дэх концентраци нь цусны сийвэн дэх хэмжээний 30-40%-тай тэнцэхээр байна. Тархалтын эзлэхүүн ойролцоогоор 0,75л/кг.
Доксициклин хувиралд бага зэрэг орно (тунгийн 10%-с ихгүй). Микробиологийн идэвхит бодис хэлбэрээр нарийн гэдсээр (трансинтестиналь шүүрлийн замаар ба цөстөй хамт) ялгарна. Мөн бага хэмжээгээр бөөрөөр ялгарна.
Бэлдмэлийн хагас ялгарлын хугацаа нь 16±6 цаг, элэгний үйл ажиллагаа алдагдсан үед энэ хугацаа уртасна. 24 цагийн хугацаанд ойролцоогоор доксациклины тунгийн 41% нь шээсэнд илэрдэг (22-60% хооронд).

Фармакодинамик

Доксициклин тетрациклиний бүлэгт багтдаг. Бактериостатик үйлдэл давамгайлдаг. Уургийн рибосом нийлэгжилтийг дарангуйлах замаар түүний үйлдлийн механизм илэрч, эсийн гадна ба дотор байрлах эмгэг төрөгчид аль алинд нь үйлчилдэг. Хоруу чанар багатай нь доксициклиний бүтэц хүний эд эсийн рибосомын бүтцийг бодвол нянгийн рибосомын бүтэцтэй илүү төстэй гэдгээр тайлбарлагдана. Үйлчлэх хүрээ бусад тетрациклинтай адил. Ихэнх грам эерэг ба грам сөрөг нян, анаэроб болон спор үүсгэгчид үйлчилнэ. Доксациклин бусад тетрациклинуудтэй адил эсийн дотор орших эмгэг төрөгчдөд идэвхитэй үйлчилдэг (микоплазм, риккетсий, хламид).

Тетрациклинуудийн үйлчлэх хүрээ

А ба В бүлгийн стрептоккууд, Bacteroides fragilis, E. coli, Citrobacter species, энтерекокк, гонококк, H.influezae, Morganella morganii, пневмококк, стафилококк, Shigella spp зэрэг нь Доксициклинд хоёрдогчоор (олдмол) тэсвэртэй байж болно. Enterobacter aerugenes, Providencia species, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas доксициклинд анхдагчаар тэсвэртэй байж болно. Тетрациклины бүлэгт бүрэн бүтэн солбицсон тэсвэртэй чанар байдаг.

Хэрэглэх заалт

Бэлдмэлд мэдрэг нянгаар үүсгэгдсэн дараах халдварын эмчилгээнд хэрэглэнэ:

Микоплазм, риккетсий эсвэл хламидаар үүсгэгдсэн хурц үедээ байгаа архаг бронхит, дунд чихний үрэвсэл, синусит, пневмони
Хламид ба Ureaplasma urealyticum-аар үүсгэгдсэн уретрит, түрүү булчирхайн цочмог үрэвсэл, хүндрээгүй заг хүйтэн (ялангуяа нэгэн зэрэг хламидаар халдварласан үед), эмэгтэйчүүдийн халдвар, пенициллинд харшилтай өвчтөний тэмбүү, шээс бэлгийн замын халдварууд (зөвхөн эмгэг төрөгчийн мэдрэг чанар батлагдсан байвал).
Мэдрэг нь батлагдсан холер, иерсиниээр үүсгэгдсэн халдварууд, кампилобактер, шигелл
Цөсний замын үрэвсэл
Ламидийн гаралтай нүдний салстын үрэвсэл ба трахом
Боррелиоз (Лаймын өвчин эсвэл архаг нүүдэлт эритем )
Ховор халдварууд (бруцеллез, орнитоз, бартонеллез, листериоз, риккетсиоз, мелиойдоз, хар тахал, цавьны гранулём)
Мальабсорбцийн хам шинж (халуун орны Спру ба Уйпплийн өвчин)

Хэрэглэх арга ба тун:

50кг-70кг хүртэл жинтэй насанд хүрэгчид, 8-аас дээш насны хүүхэд ба өсвөр үеийн хүмүүс эхний өдөр 200мг доксациклин ууна, дараагийн өдрүүдэд 100мг тунгаар ууна. Хүнд явцтай өвчлөлүүд эсвэл 70кг-аас дээш жинтэй өвчтөнүүдэд эмчилгээний бүх хугацаанд 200мг тунгаар өдөр бүр хэрэглэнэ.

8-аас дээш настай, 50кг-аас бага жинтэй хүүхдэд эхний өдөр биеийн жингийн 4мг/кг байхаар тооцож нэг удаа уулгана. Дараагийн өдрүүдэд биеийн жингийн 2мг/кг байхаар тооцож нэг удаа уулгана. Доксициклин 100мг ба 200мг шахмал нь хуваагддаггүй учир эдгээр өвчтөнүүдэд тунг зохицуулахад хүндрэл гарч болзошгүй. Эмчилгээ явуулах хугацаа нь өвчний явцаас хамаарч, эмчийн зааврын дагуу явагдана. Эмчилгээний дундаж хугацаа 5-21 хоног.

Бактериологийн шинжилгээгээр батлагдсан, бетта-гемолитик стрептококкор үүсгэгдсэн халдварыг доксациклинээр эмчлэхэд эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа нь хожуу үеийн хүндрэл гарахаас сэргийлэхийн тулд хамгийн багадаа 10 хоног байна. Үүнд хэрэх өвчнөөс үүссэн халууралт эсвэл гломерулонефрит багтана.

Тусгайлсан тунгийн зөвлөмж

Эрэгтэйчүүдийн цочмог заг хүйтний шээсний сүвний үрэвсэл ба эмэгтэйчүүдийн заг хүйтний цочмог халдваруудад тусгайлсан тунгийн зөвлөмж бол хоногт 200мг доксициклинийг 7 хоногийн турш хэрэглэнэ.

Цочмог явцтай төмсөгний дайврын үрэвсэлд – 200мг доксациклинийг 10 хоногийн турш хэрэглэнэ.

Заг хүйтний халдвар амжилттай эмчлэгдсэн эсэхийг шалгахын тулд эмчилгээ дууссанаас хойш 3-4 хоногийн дараа шалгах шаардлагатай.

Тэмбүү ( анхдагч ба хоёрдогч хэлбэр, пенициллинд харшилтай үед) – хоногт 300мг доксициклинийг ууна (нэг удаа бүгдийг ууж болно). Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа нь 10 хоног байна.

Лаймын өвчний үед (анхдагч шат) - 200мг доксициклинийг 14хоногийн турш ууна.

Хэрэглэх арга

Доксициклин шахмалыг хоолны үеэр их хэмжээний шингэнээр даруулан тогтмол ууж хэрэглэнэ (сүү байж болохгүй). Хоолны дундуур хэрэглэх нь хоол боловсруулах замын тогтолцооны талаас гаж нөлөө үүсэх давтамжийг бууруулдаг. Бага хэмжээгээр доксициклиний шимэгдэлтэнд нөлөөлнө. Үүнээс гадна шахмалыг аяга усанд уусгаж хэрэглэж болно. Найруулсан уусмалаа гүйцэд ууж дуусгана.

Гаж нөлөө

Байнга ( ˃1/100-с ˂ 1/10 хүртэл)

Дотор муухайрах, цээж хорсох, ходоод хүндүүр оргих, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, гэдэс дүүрэх, стеаторей

Хааяа (˃ 1/1000-с ˂ 1/100 хүртэл)

Фарингит, хоолой сөөх, залгихад хүндүүрлэх, хэл бараантах
Нарны туяанаас үүсэх арьсны үрэвсэл: улайх, хавагнах, цэврүүтэх, арьсны өнгө өөрчлөгдөх
Харшлын урвал, тархмал тууралт, улайлт, чонон хөрвөс, арьсны загатнаа, олон хэлбэрт шүүгдэст улайлт, хэсэг газрын арьс, салст бүрхүүл эсвэл үений хаван (ангионевротик хаван), багтраа, анафилаксийн шок, биеийн зарим хэсгүүд ба бэлэг эрхтэн дээр эмнээс хамаарсан тууралтууд гарах, халуурах, толгой ба үеээр өвдөх зэрэг шинж тэмдгээр илэрдэг амьтны гаралтай ийлдэс тариулснаас үүсэх ийлдэсний өвчинд өгөх хариу урвал
Цус бүлэгнэлт алдагдах ба цусаар шээх
Арьс ба салстын кандидоз (ялангуяа ам, бүдүүн гэдэс ба бэлэг эрхтэний), ам ба залгиурын салстын үрэвслээр илэрдэг өвчин (стоматит, глоссит), эмэгтэйчүүдийн гадна бэлэг эрхтэн ба үтрээний цочмог үрэвсэл (вульвовагинит), анус орчмын загтнаа (Pruritus ani)

Ховор (˃1/10000-с ˂ 1/1000 хүртэл)

Толгой өвдөх, огих, бөөлжих ба харааны мэдрэлийн дискийн хавангаас үүдэлтэй харааны алдагдал зэргээр илэрдэг гавлын дотоод даралтын ихсэлт
Нарны туяаны нөлөөнөөс үүсэх хумсны өөрчлөлт, хумс ховхрох, өнгө нь хувирах
Лейкопени, лейкоцитоз, тромбоцитопени, цус багдалт, лимфоцитопени, лимфоденопати, хэвийн бус лимфоцитууд, гранулоцитуудын хордлогот мөхлөг үүсэх
Элэгний гэмтэл, нойр булчирхайн үрэвсэл
Бөөр хордуулах нөлөө, аль хэдийн бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал үүссэн байгаа бол хурцдах, интерстициаль нефрит, бөөрний архаг дутагдал, шээс хаагдах
Эмэнд хэт мэдрэг байдал хүндээр илрэх, үүнд нүүр хавагнах, хэл хавагнах, улайн хоолой хавагнаж амьсгал боогдох, зүрхний цохилт олшрох, амьсгал боогдох, артерийн даралт унаснаар шоконд орж, зүрх зогсох
Эксфолиатив дерматит, Лайелийн хам шинж
Парестези, тахикарди, булчин ба үе мөч өвдөх, санаа зовних, айдас үүсэх
Амтлах үнэрлэх чадвараа алдах

Нэн ховор (˂ 1/10000)

Псевдомембраноз энтероколит,
Ойрын хараа муудах, миопи
Эпилепсийн таталт үүсэх

Хориглох заалт

Эмийн найрлаганд орсон аль нэг бодисонд эсвэл Тетрациклинд хэт мэдрэг өвчтөн
Хүнд явцтай элэгний үйл ажиллагааны дутмагшил
8 хүртлэх насны хүүхэд (шүд гарч дуусаагүй байхад шүдэнд ортофосфат кальцийн нэгдэл хуримтлагдан хүүхдийн шүдний өнгө өөрчлөгдөн шүдний паалан гэмтэнэ, ясны ургалт удааширдаг учир)
Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэхийг цээрлэнэ.

Эмийн харилцан үйлчлэл

Кальци ба хөнгөн цагааны 2 ба 3 валентны катион (сүү, сүүн бүтээгдэхүүн, кальци агуулсан жимсний шүүс), мөн антацид үйлдэлтэй бэлдмэлүүдийн найрлаганд ордог магни, төмрийн бэлдмэлүүд, идэвхжүүлсэн нүүрс ба холестирамины нөлөөгөөр хоол боловсруулах замаар доксациклины шимэгдэлт буурдаг байна. Тиймээс эдгээр катионууд агуулдаг эмийн бэлдмэлүүд эсвэл хоол хүнсний бүтээгдэхүүнийг доксациклин уухаас 2-3 цагийн зайтай хэрэглэх нь зүйтэй.
Рифампицин, барбитуратууд, таталтын эсрэг үйлдэлтэй эм (карбамазепин, дифенилгидантоин, примидон), мөн архийг хэтрүүлэн хэрэглэх зэрэг нь элэгний ферментүүдийн индукци явагддагаас доксациклиний метаболизмыг эрчимжүүлдэг. Үүний үр дүнд эмийг энгийн тунгаар хэрэглэхэд доксациклины цусан дах эмчилгээний үр дүнтэй концентрацид хүрч чаддаггүй.
Доксициклин нь дикумарол зэргийн антикоагулянт ба сульфонилмочевин (сахарийн эсрэг уудаг бэлдмэл)-ийн үйлдлийг ихэсгэдэг. Хамт хэрэглэх тохиолдолд цусан дахь сахарын хэмжээ, бүлэгнэлт зэргийг хянах шаардлагатай, шаардлагатай гэж үзвэл дээрхи эмийн тунг багасгах хэрэгтэй.
Доксициклин ба циклоспорин А-г хамт нэгэн зэрэг хэрэглэхэд иммунодепрессантын хортой нөлөө нэмэгддэг.
Доксациклинийг метоксифлураны наркозтой хамт эмчилгээнд хэрэглэвэл бөөрний дутагдал үүсгэж болзошгүй. Изотретиноиноор батганы эмчилгээ явуулахад эмчилгээний өмнө, дундуур болон дараа нь доксациклинээр эмчилгээ явуулахгуй байх нь зүйтэй, учир энэхүү хоёр бэлдмэл нь гавлын дотоод даралтыг нэмэгдүүлж болзошгүй.
Беталактамын антибиоткууд ба доксациклинийг хамтад нь хэрэглэхгүй, учир нь нянгийн эсрэг үйлдлийг бууруулдаг.
Теофиллин ба Тетрациклинийг хамт хэрэглвэл хоол боловсруулах замын тогтолцооноос гаж нөлөө илэрч болзошгүй.

Тусгай анхааруулга

Бөөөрний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнүүдэд доксациклиний тунг бууруулах шаардлагагүй. Удаан хугацаанд хэрэглэх бол бөөр, элэгний үйл ажиллагаа, цусны шинжилгээг тогтмол явуулах шаардлагатай. Доксациклинээр эмчилгээ явуулж байх хугацаанд нарны туяанаас хол байх хэрэгтэй, учир нь нарны туяаны хортой нөлөө илэрч болзошгүй. Тетрациклиний бүлгийн антибиотик хэрэглэж байх үед шээсэнд сахар, уураг, уробилиноген ба катехоламинуудын түвшин тодорхойлоход буруу дүн гарч болзошгүйг тооцох хэрэгтэй. Доксациклинээр эмчилгээ явуулж байхад дааврын жирэмслэлтээс сэргийлэх бэлдмэлүүдийн баталгаатай байдал алдагдаж болно. Тиймээс дааврын бус гаралтай жирэмслэлтээс сэргийлэх бэлдмэлүүд хэрэглэх нь зүйтэй. Псевомембраноз колит үүссэн бол үндсэн өвчний хүндрэлийн зэргээс хамааран Доксациклин Штада эм хэрэглэхээ зогсоох, шаардлагатай гэж үзвэл эмээ зогсоохгүйгээр (эмийн үйлдэл нь клиникээр батлагдсан, өвөрмөц үйлдэлтэй антибиотик ба химийн бэлдмэлүүд хэрэглэх) тохирсон эмчилгээг явуулж болно.

Хүүхдэд хэрэглэх

8-аас дээш насны хүүхдэд зөвхөн тухайн хүүхдэд үзүүлэх ашигтай тал болон эрсдэлт хүчин зүйлийг тооцож байж амь насанд аюултай өвчлөлийн үед л зөвлөдөг.
Автомашин жолоодох ба машин механизмтай ажиллах чадварт бэлдмэлийн үзүүлэх нөлөө
Зарим тохиолдолд тетрациклинууд хэрэглэхэд ойрын хараанд нөлөөлж (миопи) болдогийг дээр дурьдсан байсан учраас автомашин жолоодох болон машин механизмтай ажиллахад анхаарал болгоомжтой байх хэрэгтэй.

Тун хэтрүүлэлт

Шинж тэмдэг: Тус бэлдмэлээс болоод хурц хордлогын шинж бүртгэгдээгүй боловч тун хэтрүүлвэл элэг бөөрний паренхиматоз гэмтэл, нойр булчирхайн үрэвсэл үүсэх аюултай.

Эмчилгээ: Бэлдмэлийг их тунгаар ууж хэрэглэсний дараа адсорбцлогддогүй бодис кальци, магний давс эсвэл антацид бэлдмэл ууснаар шимэгддэггүй хелат нэгдэл үүсгэх ёстой. Эмээ шууд хэрэглэхээ зогсоох шаардлагатай. Шинж тэмдгийн эмчилгээ хийнэ. Гемодиализ ба хэвлийн диализ үр дүн багатай.

Хадгалах нөхцөл