Худалдааны нэршил:

• Aцикловир

  Эмийн хэлбэр:

• Шахмал

  Найрлага:

• Идэвхтэй бодис: 100% бодисд ацикловир – 200 мг, 400 мг;
• Туслах бодис: бичил талст целлюлоз, повидон (Төрөл К25), магни стеарат, индигокармин, натрийн карбоксиметил цардуул, цэвэршүүлсэн ус .

Дүрслэл:

• Бараан эсвэл цайвар толбо бүхий цагаан цэнхэр өнгийн , хуваах ховилтой хавтгай шахмал.

Эмэн эмчилгээний бүлэг:

• Вирусын эсрэг бэлдмэл

  АТС код:

• J05AB01

Эм судлалын шинж чанар

  Фармакодинамик

• Ацикловир нь хүний хомхойн вирус, түүний дотор Herpes simplex вирусын (ЭГВ) 1, 2 хэлбэр , мөн салхин цэцэг, бүслүүр үлд (Varicella zoster virus) (БҮВ); Эпштейна-Барр вирус (ЭБВ) ба цитомегаловирусийг (ЦМВ) in vitro ба in vivo идэвхигүйжүүлэх үйлчилгээтэй цагирагт бус пурины нуклеозидын нийлэг аналог. Ацикловирийн вирусын эсрэг үйлчилгээ нь өсгөврийн орчинд ЭГВ1-д хамгийн идэвхитэй, цаашид вирусийн эсрэг үйлчилгээ нь ЭГВ-2, БҮВ, ЭБВ, ЦМВ гэсэн дараалалтай байх бөгөөд эдгээр вируст сонгомлоор үйлчилдэг. Ацикловир нь халдварлагдаагүй эрүүл эсийн тимидинкиназ ферментэд нөлөө үзүүлдэггүй тул шавж идэштэнийн эсэд хор багатай. ЭГВ, БҮВ, ЭБВ, ЦМВ вирусээр халдварлагдсан эсийн тимидинкиназа ферментийн нөлөөгөөр ацикловир нь фосфоржиж нуклеозид төст ацикловир монофосфат, улмаар дифосфат, трифосфат болон хувирна. Ацикловир трифосфат вирусын ДНК-тай холбогдон вирусын ДНК‑полимераз саатуулах замаар нийлэгжилтийг дарангуйлна. Биеийн эсэргүүцэл суларсан өвчтөнд ацикловирыг удаан хугацаагаар, давтан хэрэглэхэд дасал үүсэж, эмчилгээний үр дүн буурна. Ацикловирт мэдрэг багатай ихэнх штамм нь харьцангуй бага вирусын тимидинкиназа агуулсан буюу ДНК, тимидинкиназын бүтэц гэмтсэн байх явдал ажиглагдсан. Ацикловирийн Herpes simplex вируст in vitro үйлчилгээ нь цаашид ацикловирт бага мэдрэг штамм үүсгэх талтай байна. Ацикловирийн Herpes simplex вируст in vivo үйлчилгээ, мэдрэг чанарын хамаарал болон эмчилгээний идэвхи нь тогтоогдоогүй байна.

  Фармакокинетик

• Ацикловир гэдэсний ханаар хэсэгчлэн шимэгддэг. Ацикловирийг 200мг-р 4 цагаар уухад цусны сийвэн дахь тунгийн төвшрүүлгийн дундаж дээд хэмжээ (Cssmax) – 3,1мкМ (0,7 мкг/мл) , дундаж тєвшрүүлгийн хамгийн бага хэмжээ(Cssmin) – 1.8мкМ (0,4 мкг/мл), 400 мг, 800 мг тунгаар 4 цагаар уухад цусны сийвэн дахь (Cssmax) – 5,3мкМ (1,2 мкг/мл) болон 8 мкМ (1,8 мкг/мл) харин (Cssmin) – 2,7мкМ (0,6 мкг/мл) ба 4 мкМ (0,9 мкг/мл) .

  Тархалт

• Тархи нугасны шингэнд, цусны сийвэнд агуулагдах тунгийн – 50 % очно. Сийвэнгийн уурагтай холбогдолт их биш, 9-33 %байна.

  Ялгаралт

• Ууж хэрэглэхэд насанд хүрэгчдийн хагас задралын хугацаа 3 цаг. Ихэнх нь хувиралд оролгүй бөөрөөр ялгарна. Ацикловирийн бөөрний клыренс нь креатинины клыренсийг нилээд хэмжээгээр нэмэгдүүлдэг нь ацикловир нь зөвхөн түүдгэнцэрээр төдийгүй сувгаар шүүгддэг болохыг гэрчилнэ. 9-карбоксиметилгуанин нь ацикловирийн гол метаболит бөгөд ойролцоогоор шээсээр ялгарч буй хэмжээний 10-15%-г эзэлнэ. 1гр пробенецидийг хэрэглэснээс 1 цагийн дараа ацикловирийг уухад хагас ялгарлын хугацаа ба AUC нь, 18-40%-р ихэсдэг.

  Онцгой анхаарах өвчтөн

• Бөөрний архаг дутагдалтай хүмүүст ацикловирын хагас ялгаралын хугацаа ойролцоогоор 19.5 цаг байна. Диализийн үед ацикловирийн цусны сийвэн дахь хэмжээ бараг 60% багасна. Ахмад хүмүүсийн нас ахих тусам креатинины клыренс болон ацикловирын клыренс багасах боловч хагас ялгарлын хугацаа нь харьцангуй бага өөрчлөгддөг. ХДХВ-н халдвартай хүнд зидовудин, ацикловирийг хамт хэрэглэхэд хоёулангийнх нь фармакокинетикт онцын өөрчлөлт ордоггүй.

Хэрэглэх заалт

• Herpes simplex 1, 2 хэлбэрийн вирусээр үүсгэгдсэн арьс, салст бүрхүүлийн халдвар, бэлгийн дахилтат герпесийн эмчилгээнд.
• Дархлааны тогтолцоо хэвийн өвчтөний Herpes simplex 1, 2 хэлбэрийн вирусын дахилтат халдварын урьдчилан сэргийлэлтэнд.
• Дархлаа дутагдсан өвчтөний Herpes simplex 1, 2 хэлбэрийн вирусын дахилтат болон анхдагч халдвараас урьдчилан сэргийлэлтэнд
• Салхин цэцэг, бүслүүр үлд (бүслүүр үлдний эхэн үед ацикловирыг хэрэглэхэд өвчин намдаах үйлчилгээтэйгээс гадна герпесийн дараах мэдрэлийн үрэвслийн давтамжийг бууруулна.)

  Хориглох заалт

• Ацикловир, ганцикловир, валацикловир болон найрлага дах нэгдэлд хэт мэдрэг, 3 хүртэлх насны хүүхдэд хэрэглэхийг хориглоно.

  Болгоомжлол

• Жирэмсэн, хөхүүл, өндөр настан, шингэн алдсан, бөөрний дутагдал болон бусад бөөр хордуулагч бэлдмэлтэй хамт хэрэглэхэд болгоомжилно.

  Жирэмсэн, хөхүүл үе

• Үзүүлэх нөлөөллийн судалгаа байхгүй.
• Сперматозоидын тоо хэвийнтэй 20 эрэгтэйд ацикловирийг 1гр хоногийн тунгаар 6 сарын турш уулгаж хэрэглэхэд сперматозоидын бүтэц, хөдөлгөөн, тоо хэмжээнд клиникийн ноцтой өөрчлөлт гараагүй.

  Жирэмслэлт

• Жирэмслэлтийн бүртгэлд бүртгүүлсэн, ацикловир болон бусад эм хэрэглэж буй жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд гарсан өөрчлөлт үр нөлөөний мэдээг цуглуусан байна. Бүртгэлийн асуумжаас үзэхэд ацикловир хэрэглэсэн эхээс төрсөн нярайн гажиг нэмэгдсэн мэдээлэл байхгүй. Гэхдээ жирэмсэн эмэгтэйд ацикловирийг хэрэглэхэд эхэд үзүүлэх эмчилгээний үр дүнг, урагт нөлөөлж болох эрсдэлтэй жишин тооцож болгоомжлох нь чухал.

  Хөхүүл үе

• Хөхүүл эхэд Ацикловир 200 мг тунгаар 5 удаа уулгахад сийвэн дахь агууламжийн 60-410% нь эхийн сүүнд илэрсэн нь энэ үед хүүхдийг хөхөөр хооллоход 1.3мг/кг тунтай ацикловир хоногт авах бололцоотой байна. Иймээс хөхүүл эхэд Ацикловир хэрэглэхэд болгоомжлох нь чухал.

Тун, хэрэглэх арга

Хоол хүнс нь Ацикловирын шимэгдэлтэд нөлөө үзүүлдэггүй ба хооллох үед бүтэн аяга усаар даруулж ууна.

Насанд хүрэгч

• Herpes simplex (ЭГВ) хэлбэрийн вирусын халдварын үед
  ЭГ хэлбэрийн вирусын халдварын үед Ацикловир бэлдмэлийг 200 мг тунгаар 4 цагийн зайтай ( шөнө нойрсолтын бусад цагт) хоногт 5 удаа 5 хоногийн турш уухыг зөвлөдөг боловч хүндрэлийн үед хэрэглэх хугацааг сунгаж болно.
• Илэрхий дархлаа дарангуйлагдсан үед (жишээ нь ясны чөмөг шилжүүлэн суулгасан) эсвэл гэдэсний шимэгдэлт буурсан тохиолдолд Ацикловир шахмалын тунг 400 мг хүртэл нэмж болно. Эмчилгээг аль болох халдварын эхэн үед ба тууралт, шинж тэмдэг эхлэх үед эхлэх нь зүйтэй.
• Дархлааны тогтолцоо хэвийн өвчтөний Herpes simplex 1, 2 хэлбэрий вирусын дахилтат халдварын урьдчилан сэргийлэлтэнд
• Дархлаа хэвийн ЭВГ -т халвартай хүмүүст Ацикловир бэлдмэлийг 200 мг тунгаар 6 цагийн зайтай / шөнө нойрсохоос бусад цагт/ хоногт 4 удаа уухыг зөвлөдөг. Ихэнх тохиолдолд 400 мг тунгаар 12 цагийн зайтай хоногт 2 удаа уух нь тохиромжтой.
• Мөн зарим үед бага тунгаар буюу 200 мг тунгаар 8 цагийн зайтай 3 удаа эсвэл 200 мг тунгаар 12 цагийн зайтай хоногт 2 удаа уулгахад үр дүнтэй. Зарим өвчтөнд хоногт 800 мг тунгаар уулгахад халдвар хурцдах тохиолдол гардаг. Ацикловир эмчилгээний явцыг хянах зорилгоор эмчилгээг 6-12 сараар завсарлах хэрэгтэй.
• Дархлаа дутагдсан өвчтөний Herpes simplex 1, 2 хэлбэрийн вирусын халдвараас урьдчилан сэргийлэлтэнд
  Насанд хүрэгчид – өдөрт 6 цагаар 4 удаа 200 мг тунгаар хэрэглэхийг зөвлөдөг. Илэрхий дархлаа дарангуйлагдсан үед (жишээ нь ясны чөмөг шилжүүлэн суулгасан) эсвэл гэдэсний шимэгдэлт буурсан тохиолдолд Ацикловир шахмалын тунг 400 мг хүртэл нэмж болно.Урьдчилан сэргийлэх эмчилгээний хугацаа нь халдварын эрсдэлийн үргэлжлэх хугацаанаас хамаарна.
• Салхин цэцэг, Бүслүүр үлдийн эмчилгээнд
  Энэ эмчилгээнд өдөрт 5 удаа 800 мг тунгаар (сэрүүн үед 4 цаг тутамд) 7хоног хэрэглэнэ. Бүслүүр үлдний эмчилгээг аль болох эрт эхлэх нь үр дүнтэй. Дархлаа дарагуйлагдаагүй үед салхин цэцэг өвчний эмчилгээг тууралт гарсан 24 цагийн дотор эхлэх хэрэгтэй.

  Онцгой бүлгийн эмчилгээнд

• 3-ба түүнээс дээш насны хүүхдэд:
  Дархлаа дутагдсан өвчтөний Herpes simplex (ЭГВ)-ын халдвар, урьдчилан сэргийлэлт
  3-ба түүнээс дээш насны хүүхдэд бэлдмэлийн эхлэх тун насанд хүрэгчидтэй ижил байна.
• Салхин цэцгийн эмчилгээнд:
  6-с дээш насныханд – 800 мг тунгаар өөрт 4 удаа;
  3-6 настай хүүхдэд – 400 мг тунгаар өдөрт 4 удаа. Илүү нарийн тунг 20 мг/кг жинд тооцон хоногт 4 удаа / хоногийн тунг 800 мг-с хэтрүүлэхгүй/ уулгана. Ээлж эмчилгээ – 5 өдөр.
• Дархлааны тогтолцоо хэвийн өвчтөний Herpes simplex вирусын дахилтат халдварын урьдчилан сэргийлэлт, бүслүүр үлдийн эмчилгээнд
  Тунгийн тохируулгын талаархи мэдээлэл үгүй.
• Өндөр настны эмчилгээнд
  Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал байгаа эсэхийг тодруулж, Бөөрний үйл ажиллагааны дутагдалтай уялдуулан тунг тохируулна. Эмчилгээний үед шингэний балансийг хангах нь чухал.
• Бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнд:
  Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнд Ацикловир-н эмчилгээний үед болгоомжтой хандах шаардлагатай. Эмчилгээний үед шингэний балансийг хангах нь чухал. Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнд Herpes simplex вирусын дахилтат халдварын эмчилгээ, урьдчилан сэргийлэлтэд зөвлөж буй тунгаар уулгахад аюултай байдалд хүргэхүйц кумуляци үүсэхгүй.
  Харин креатинины клиренс 10 мл\мин-с бага үед Ацикловирийг 200 мг тунгаар 2 удаа 12 цагийн зайтай уулгана.
• Бүслүүр үлд, салхин цэцгийн эмчилгээний үед:
  Креатинины клиренс 10 мл/мин-с бага үед өдөрт 800 мг тунгаар 2 удаа 12 цагийн зайтай, --креатинины клиренс 25 мл/мин-с бага үед– 800 мг тунгаар 3 удаа 8 цагийн зайтай хэрэглэнэ.

Гаж нөлөө

Тохиолдлын давтамжаас хамааран гаж нөлөөг дараах байдлаар бүлэглэн хуваана. Үүнд: маш элбэг 1/10, байнга буюу элбэг 1/100, 1/10; ховор 1/10000, 1/1000; маш ховор 1/10000

Гаж нөлөөний давтамж

• Цусны болон лифа систем, : маш ховор - анеми, лейкопени, тромбоцитопени.
• Төв мэдрэл, сэтгэцийн систем:
• Элбэг: толгой өвдөх, толгой эргэх,
• Маш ховор: хөөрөл, ухаан самуурах, тремор, атаксия, дизартрия, хий юм харах сэтгэцийн өөрчлөлт, төөрөгдөх, , нойрмоглох, тал саа, таталдаа, кома. Эдгээр нь голчлон бөөрний дутагдалтай ба бусад гаж нөлөөг ихэсгэх эмгэг бүхий өвчтөнд илэрсэн бөгөөд ихэнхдээ буцаж хэвийн байдалд орсон.
• Цээж, амьсгалын системд үзүүлэх гаж нөлөө: Ховор: амьсгаа давхцах
• Хоол боловсруулах систем: Элбэг дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, хэвлийгээр өвдөх;
• Элэг, цөсний үйл ажиллагаанд: Ховор : богино хугацаанд цусан дахь билирубины агууламж, «элэгний» фермент ихсэж, буцан буурна.
• Маш ховор: шарлалт, гепатит
• Арьс, зөөлөн эдэд: Элбэг: загатнаа, тууралт, түүний дотор гэрэлд мэдрэмтгий болох
• Хааяа: чонон хөрвөс, хурдан нэвчилтэт үс уналт.
• Ховор: судас мэдрэлийн хаван
• Маш ховор: Зөөлөн эдийн үхжил, олон хэлбэрт шүүдэст улайлт
• Бөөр,шээс хөөх системд: ховор – цусан дахь мочевин, кратинины агууламж нэмэгдэнэ; маш ховор – бөөрний цочмог дутагдал, бөөрний дутагдал, бөөрөөр талстат ялгаралт нэмэгсэнтэй үүдэлтэй бөөр хатгах.
• Бусад:Элбэг: халуурах, ядрах

 

  Тун хэтрэлт

• Шинж тэмдэг: Ацикловир хоол боловсруулах замаас хэсэгчлэн шимэгддэг. Санамсаргүйгээр 20 гр ацикловир уусан тохиолдолд хорт нөлөө үзүүлсэн тухай мэдээлэл бүртгэгдээгүй. Зөвлөж буй эмчилгээний тунг хэтрүүлэн давтан хэрэглэсэн тохиолдолд бөөлжих дотор муухайрах, толгой эргэх, ухаан самуурах байдал ажиглагдсан. Хааяа таталт , уналт, комад орох байдал ажиглагдаж болох талтай.
• Эмчилгээ: шинж тэмдэгийн эмчилгээ хийнэ. Өвчтөнийг боломжит хордлогоос сэргийлэх зорилгоор эмнэлгийн хяналтанд байлгах шаардлагатай.

  Эмийн харилцан нөлөөлөл

• Ацикловирийг хэрэглэх явцад клиникийн анхаарал татахуйц харилцан үйлчлэлийн нөлөө тэмдэглэгдээгүй. Ацикловир нь өөрчлөлтөд оролгүй бөөрний сувгийн замаар шээсээр ялгардаг учир адил замаар ялгардаг бэлдмэлүүд түүний цусны сийвэр дахь хэмжээг ихэсгэх талтай.
• Пробенецид , циметидинтэй хамт хэрэглэхэд ацикловирын AUC –г ихэсгэж ялгаралтыг багасгана. Мөн микофенолат мофетилийн идэвхигүй метаболит нь ацикловирын AUC –г ихэсгэж байгаа нь ажиглагдсан боловч ацикловир нь эмчилгээний индекс өндөртэйгөөс тунд өөрчлөлт оруулах шаардлагагүй байдаг.
• Бөөр хордуулах бэлдмэлтэй хамт хэрэглэвэл бөөрний үйл ажиллагаа алдагдах эрсдлийг нэмэгдүүлнэ.

  Онцгой заалт

• Клиникийн судалгааны үр дүнгийн мэдээллээс үзэхэд дархлаа дарангулагдаагүй өвчтөнд ацикловирыг хэрэглэхэд салхин цэцгээр өвчлөх эрсдэлийг бууруулна гэсэн дүгнэлт хийхэд хангалтгүй байна.
• Бусад бөөр хордуулах бэлдмэлүүдтэй хамт хэрэглэхэд бөөрний дудагдалд орох эрсдэлийг нэмэгдүүлдэг.
• Ацикловирийг өндөр тунгаар хэрэглэж буй өвчтөн хангалттай хэмжээний шингэн уух шаардлагатай.
• Бөөрний үйл ажиллагаа суларсан өндөр настан болон бөөрний дутагдалд орсон өвчтөнд тунг зохих хэмжээгээр бууруулан хэрэглэх шаардлагатай. Түүнчлэн дээр дурдсан өвчтөнүүдэд эмийн мэдрэлийн системд үзүүлэх гаж нөлөө ихсэх эрсдэлтэй тул эмчилгээг эмнэлгийн нарийн хяналтын дор хийх нь зүйтэй.
• Дархлааны систем дарангуйлагдсан өвчтөнд ацикловирийг удаан хугацаагаар, давтан хэрэглэх нь түүнд дасал бүхий вирусийн штамм үүсгэх эрсдэлтэй.
• Бүх өвчтөнүүд ялангуяа халдварын шинж тэмдэг илэрсэн үед вирусын халдварыг дамжуулахаас урьдчилан сэргийлэх, түүнчлэн илэрхий өвчний шинж тэмдэггүй халдвар тээгч байж болох талаар анхааруулах хэрэгтэй юм.

  Тээврийн хэрэгсэл жолоодох үед үзүүлэх нөлөө

• Эмчилгээний үед жолоо барих, анхаарал, хурд шаардсан аюултай ажил эрхлэхэд үзүүлэх нөлөөлөл судлагдаагүй. Гэвч эмийн үзүүлж болзошгүй гаж нөлөөг тооцож байх шаардлагатай.

Хадгалах нөхцөл

• Гэрлийн шууд тусгалаас хамгаалсан, 25°С –с ихгүй хэмтэй хуурай орчинд, хүүхэд хүрэхгүй газарт хадгална.

Эмийн сангаас олгох нөхцөл:

• Жороор олгоно. Эмчийн зааврын дагуу хэрэглэнэ.

Эмийн хуудасруу энд дарж ороорой.