Найрлага:

• Үйлчлэгч бодис: кетотифен
• 1 шахмалд: кетотифен (кетотифены гидрофумарат хэлбэрээр) 1мг (0,001г);

  Туслах бодис:

• лактозын моногидрат, бичил талст целлюлоза, магнийн стеарат, усгуй коллоид кремнийн хоёрч исэл, тальк тус тус агуулагдана.

Эмийн хэлбэр:

• Шахмал

Эмийн эмчилгээний бүлэг:

• Системийн үйлдэлтэй гистамины эсрэг бэлдмэл. Кетотифен.

АТХ код: R06A X17

Фармакологийн шинж:

  Фармакодинамик:

• Кетотифен нь циклогептотиофеноны бүлэгт хамаарагддаг гистамины эсрэг илэрхий үйлдэлтэй бэлдмэл. Тэрээр бронх өргөсгөдөггүй багтрааны эсрэг эмийн бүлэгт хамаарагддаг. Бэлдмэлийн үйлдлийн механизм нь гистамин болон мастацитын бусад медиаторын чөлөөлөгдөлтийг саатуулах, гистамины Н1-рецепторыг хориглох болон фосфодиэстераза ферментийг дарангуйлсны дунд хөөнгө эс дэх ЦАМФ-ын түвшин ихэссэнээр тайлбарлагдана. ТИХЗ (тромбоцит идэвхжүүлэгч хүчин зүйл)-ын үйлдлийг дарангуйлдаг. Өөрөө хэрэглэх үед  бронхын багтрааны хөдлөлийг намдаахгүй ба харин тэдгээрийн илрэлээс сэргийлэх бөгөөд түүний үргэлжлэх хугацааг богиносгон эрчмийг нь багасгаж зарим тохиолдолд тэдгээрийг бүрэн арилгана.

  Фармакокинетик:

• Хоол боловсруулах замаар бараг бүрэн шимэгдэнэ. Сийвэн дэх концентраци нь 2-4 цагийн дараа дээд хэмжээндээ хүрнэ. Хоногийн хамгийн бага тунгаар (2мг) хэрэглэсний дараа тэнцвэрт байдалд хүрнэ. Сийвэнгийн уурагтай ойролцоогоор 75% холбогддог.  Тархалтын эзлэхүүн нь 2,7л/кг.
• Хэрэглэсэн тунгийн ойролцоогоор элгэнд 3 замаар (метилгүйжих, N-исэлдэх, N-глюкуронжих) дараах метаболит үүстэл метаболизмд ордог.
• 2 үе шатаар ялгарах ба 3-5 цаг богино болон 21 цаг илүү удаан хагас ялгарлын хугацаатай. Ойролцоогоор 1% нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр 48 цагийн туршид, 60-70% нь метаболит хэлбэрээр шээстэй ялгардаг.

Хэрэглэх заалт:

• Бронхын багтрааны (ялангуяа атопик) урьдчилан сэргийлэх эмчилгээнд хэрэглэнэ.
• Харшлын (харшлын гаралтай хамрын салст бүрхүүлийн үрэвсэл ба нүдний салст бүрхүүлийн үрэвслийг оруулаад) шинж тэмдгийн эмчилгээнд хэрэглэнэ.

Цээрлэлт:

• Кетотифен болон бэлдмэлийн найрлага дахь бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг хүмүүст хэрэглэхийг цээрлэнэ.
• Кетотифенийг ууж хэрэглэдэг чихрийн шижингийн эсрэг эмтэй хамт хэрэглэхээс (тромбоцитын тоо цөөрөх эрсдэлтэй) зайлсхийнэ. Уг ойлголт одоог хүртэл бүрэн судлагдаагүй.

Эмийн болон бусад хэлбэрийн харилцан үйлчлэл:

• Кетотифенийг ууж хэрэглэдэг чихрийн шижингийн эсрэг эмтэй хамт хэрэглэвэл эргэх шинжтэй тромбоцитын тоо цөөрөх эрсдэлтэй байдаг учир ийм хослолыг хэрэглэхээс зайлсхийнэ.
• Кетотифеныг атропин болон атропин төст үйлдэлтэй бусад бэлдмэлтэй хамт хэрэглэвэл шээс саатах, өтгөн хатах, ам хатах зэрэг гаж нөлөө үүсэх эрсдэл ихэсдэг.
• Кетотифен нь ТМС-ийг дарангуйлах үйлдэлтэй бусад эмийн (тайвшруулах, нойрсуулах) үйлдлийг хүчжүүлж болно.
• Кетотифенийг гистамины эсрэг бусад бэлдмэлтэй хамт хэрэглэвэл нэг нэгнийхээ үйлдлийг хүчжүүлж болно.
• Этанол нь кетотифений ТМС-ийг дарангуйлах үйлдлийг ихэсгэж болно.

Хэрэглэх онцлог:

• Бэлдмэл харшлын цочмог урвал болон багтрааны үед илрэх амьсгаадах хөдлөлийн эмчилгээнд үр дүнгүй байна. Бэлдмэлийг системтэйгээр хэрэглэх үед эмчилгээний дээд үр нөлөө нь хэдэн долоо хоногийн дараа илэрдэг.
• Өнчин тархи-бөөрний дээд булчирхайн системийн үйл ажиллагаа хэвийн болох нь 1 жил хүртэл хугацаагаар үргэлжилж болно. Иймээс кетотифенийг хэрэглэсэн эхний долоо хоногт өмнөх эмчилгээг үргэлжлүүлэхийг зөвлөх ба түүнийг удаан хугацаанд аажим зогсооно.
• Кетотифений удаан хугацааны эмчилгээг эхлэх үед багтрааны эсрэг бусад бэлдмэлийн (ялангуяа кортикостероид) эмчилгээг гэнэт зогсоож болохгүй. Стероидын хамаарал бүхий өвчтөнд бөөрний дээд булчирхайн дутагдал ажиглагдаж болно.
• Халдвар илэрсэн тохиолдолд халдварын эсрэг өвөрмөц эмчилгээ хийх шаардлагатай.
• Бэлдмэлийн эмчилгээний үед таталдаа илэрч болзошгүй тул эмчийн хяналтан дор байх хэрэгтэй.
• Эпилепсийн өгүүлэмжтэй өвчтөнд кетотифенийг болгоомжтой хэрэглэнэ. Учир нь бэлдмэлийн эмчилгээний үед таталтын босго багасдаг.
• Кетотифений эмчилгээний үед согтууруулах ундаа хэрэглэхгүй. Учир нь тэрээр кетотифений ТМС-ийг дарангуйлах үйлдлийг ихэсгэж болно.
• Харшил тодорхойлох арьсны сорил явуулахаас 10-14 хоногийн өмнө бэлдмэлийн эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй.
• Хэрэв кетотифений эмчилгээг зогсоох шаардлага гарвал багтрааны шинж дахихаас сэргийлэх зорилгоор 2-4 долоо хоногийн хугацаанд тунг аажим багасгана.
• Кетотифенийг элэгний үйл ажиллагааны өөрчлөлттэй өвчтөнд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
• Ууж хэрэглэдэг цусан дахь сахарын хэмжээг багасгадаг бэлдмэлтэй хамт хэрэглэх үед тромбоцитын тоо багасдаг учир болгоомжлох хэрэгтэй ба ийм хослолоос зайлсхийх ба хэрэв ийм эмчилгээ шаардагдвал  тромбоцитын тоог сайтар хянана.
• Бэлдмэл лактоз агуулдаг учир галактозын үл зохицол, лактазын дутагдал, глюкоз-галактозын шингээлтийн алдагдлын хам шинж зэрэг ховор тохиолддог удамшлын өвчтэй хүмүүст хэрэглэхгүй.

Жирэмсэн ба хөхүүл үеийн хэрэглээ:

• Жирэмсэн эмэгтэйд явуулсан хяналтат эмнэлзүйн судалгаа байдаггүй учир кетотифенийг жирэмсэн үед зөвхөн эхэд үзүүлэх эмчилгээний ашигтай үйлдэл нь урагт үзүүлэх эрсдлээс илүү шаардлагатай болсон тохиолдолд хэрэглэж болно.
• Кетотифен нь хөхний сүүнд нэвтэрдэг учир хөхүүл эх бэлдмэлийг хэрэглэх шаардлага гарсан тохиолдолд хөхөөр хооллолтыг зогсооно.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох болон машин механизмтай ажиллах чадварт бэлдмэлийн үзүүлэх нөлөө:

• Кетотифений эмчилгээний эхэнд урвалын хурд удааширч болзошгүй. Иймээс тээврийн хэрэгсэл жолоодох болон автомат машин механизмтай ажиллахдаа болгоомжлох хэрэгтй.

Хэрэглэх арга, тун:

  Сиропыг хооллох үедээ ууж хэрэглэнэ.

  Насанд хүрэгсэд болон 3-аас дээш насны хүүхдэд:

• 5мл (1мг) сиропыг өдөрт 2 удаа буюу өглөө ба оройд хооллох үедээ ууж хэрэглэнэ.
• Амархан тайвшруулах нөлөөтэй гэдгийг эмчлэгч эмч нь өвчтөнд анхааруулах шаардлагатай бөгөөд эхний хэдэн өдөрт бага тунгаар хэрэглэх нь зүйтэй.
• Шаардлагатай бол хоногийн тунг 4мг-10мл сироп болтол ихэсгээд өдөрт 2 удаа хэрэглэж болно.
• Эмчилгээний хугацаа 2-3 сараас багагүй байх хэрэгтэй.
• Кетотифен эмчилгээг гэнэт зогсоож болохгүй ба 2-4 долоо хоногийн туршид аажмаар тунг багасган зогсооно.
• Шахмалыг хооллох үед усаар даруулж ууж хэрэглэнэ.

  Шахмалыг хооллох үедээ ууж хэрэглэнэ.

  Насанд хүрэгсэд:

• 1 шахмалаар (1мг) хоногт 2 удаа, өглөө ба оройд, хооллох үедээ хэрэглэнэ. Бэлдмэлийг хэрэглэсэн эхний өдрүүдэд илэрхий тайвшруулах үйлдэл илэрсэн өвчтөнд кетотифенийг хоногт 1 удаа зөвхөн үдэш хэрэглэнэ.
• Шаардлагатай тохиолдолд хоногийн тунг 4мг хүртэл ихэсгэж болох бөгөөд 2 шахмалаар хоногт 2 удаа хэрэглэнэ. Илүү өндөр тунгаар хэрэглэж байгаа үед эмчилгээний үйлдэл түргэн илэрч болно.

  3-аас дээш насны хүүхэд:

• 1 шахмалаар (1мг) хоногт 2 удаа, өглөө ба оройд, хооллох үедээ хэрэглэнэ.

  Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа:

• Эмчилгээ удаан хугацаагаар үргэлжлэх ба энэ үед эмчилгээний үйлдэл хэдэн долоо хоногийн дараа илэрдэг.
• Эмчилгээ 2-3 сараас багагүй хугацаагаар (ялангуяа эхний 7 хоногийн эмчилгээнд биеийн байдлын сайжрал ажиглагдаагүй өвчтөн) үргэлжилнэ.
• Бронх өргөсгөх дагалдах эмчилгээ:кетотифенийг бронх өргөсгөгч эмтэй хамт хэрэглэж байгаа үед бронх өргөсгөх эмийг хэрэглэх давтамж багасаж болно.

  Эмчилгээг зогсоох:

• Багтрааны шинж тэмдэг дахих эрсдлээс зайлсхийж кетотифений эмчилгээг 2-4 долоо хоногийн турш аажим зогсооно.

  Хүүхэд:

• 3-аас дээш насны хүүхдэд хэрэглэнэ.
• 3 хүртэл насны хүүхдэд бэлдмэлийн өөр эмийн хэлбэрийг хэрэглэнэ.

  Тун хэтэрсний улмаас илрэх нөлөө:

• Шинж тэмдэг: сэтгэц хөдөлгөөний урвал илэрхий өөрчлөгдөж болно, илэрхий тайвшрах хүртэл нойрмоглох, толгой өвдөх, баримжаагүй болох, зүрхний цохилт олшрох,  артерийн даралт багасах,  комд орох (ялангуяа хүүхэд), мэдрэлийн системийн хөөрлийн шинж (ялангуяа таталдаа).
• Түүнчлэн зүрхний цохилт цөөрөх, зүрхний хэмнэл алдагдах, амьсгалын төвийн үйл ажиллагаа дарангуйлагдах, нистагм ажиглагдаж болно. Дээр дурьдсан шинж тэмдэг илэрвэл өвчтөнг сайтар шинжилнэ.
• Эмчилгээ: хоол боловсруулах замд байгаа шимэгдээгүй эмийн бодисыг гадагшлуулах арга хэмжээ авна: бөөлжүүлнэ, ходоод угаана. Идэвхжүүлсэн нүүрс эерэг үйлдэл үзүүлж болно. Шаардлагатай тохиолдолд шинж тэмдгийн эмчилгээ хийж зүрх судас болон амьсгалын системийг хянана. Хөөрлийн байдлын үед богино хугацааны үйлдэлтэй барбитурат болон бензодиазепин хэрэглэнэ.

Гаж нөлөө:

• Халдвар ба шимэгч: давсагны үрэвсэл
• Дархлалын системийн зүгээс: арьсны тууралт, хүнд явцтай арьсны урвал, олон хэлбэрийн улайрал, Стивенс-Джонсоны хам шинж.
• Бодисын солилцооны өөрчлөлт: хоолны дуршил ихэсдэг учир биеийн жин ихсэнэ.
• Сэтгэцийн өөрчлөлт: сэтгэц хөдөлгөөний хөөрөл, цочромтгой болох, нойргүйдэх, тайван бус болох, сэтгэл санаа тогтворгүй болох, баримжаагүй болох, нойрмоглох.
• Мэдрэлийн системийн зүгээс: толгой эргэх, тайвшруулах үйлдэл, таталдаа.
• Хоол боловсруулах замын зүгээс: ам хатах, ходоод өвдөх, өтгөн хатах, дотор муухайрах, бөөлжих, хоол боловсруулах үйл ажиллагаа хямрах.
• Элэг ба цөсний замын зүгээс: элэгний ферментийн түвшин ихсэх, элэгний үрэвсэл
• Шээс ялгаруулах системийн зүгээс: шээхэд өвдөх
• Эмчилгээний эхэнд ам хатах, толгой эргэх шинж илэрч болох боловч эмчилгээний явцад аяндаа арилна. Ховор тохиолдолд хөөрөлд орох, цочромтгой болох, нойргүйдэх, тайван бус болох зэрэг ТМС-ийн цочролын шинж (ялангуяа хүүхдэд) ажиглагдана.

Хадгалалт:

25°С-аас доош хэмд үйлдвэрийн савлагаанд нь хүүхэд хүрэхээргүй газар хадгална.

Эмийн сангаас олгох журам:

• Жороор олгоно.
• Эмчийн зөвлөснөөр эм хэрэглэх зааврыг ягштал баримталж хэрэглэнэ.

Эмийн хуудасруу энд дарж ороорой.