Худалдааны нэршил:

Гентамицин

Олон улсын нэршил:

Гентамицин

Эмийн хэлбэр:

булчинд тарих уусмал бэлтгэх нунтаг.

Найрлага:

1 флаконы найрлага:

Үндсэн үйлчлэгч бодис: гентамицины сульфат (гентамицин) - 80 мг.
Ерөнхий байдал: Цагаан эсвэл цагаандуу өнгийн нунтаг. Агаараас чийг авах чадвартай.

Эмийн эмчилгээний бүлэг:

Антибиотик, аминогликозид.

Код АТХ: [J01GB03].

Фармакологийн үйлдэл

Фармакодинамик

Аминогликозидын бүлгийн бактерийг үхүүлэх өргөн хүрээний үйлдэлтэй антибиотик. Рибосомын 30S дэд нэгжтэй холбогдон, зөөвөрлөгч ба мэдээлэгч рибонуклейн хүчлийн нэгдэл үүсэх явцыг саатуулж уургийн нийлэгжилтийг алдагдуулдаг. Ингэснээр удамшлын код алдаатай уншигдаж, ажиллагаагүй уураг үүснэ. Бактери үхүүлэх үйлдэлтэй бөгөөд өндөр концентраци нь эсийн мембраны хамгаалах үүргийг багасгаж, бичил биетнийг үхүүлдэг.
Гентамицин (дарангуйлах хамгийн бага концентраци 4 мг/л-с бага)-д грам сөрөг бичил биетнүүд- Proteus spp. ( үүнд индол эерэг, индол сөрөг омгууд ), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp., грам эерэг бичил биетнүүд- Staphylococcus spp. ( үүнд пенциллинд тэсвэртэй ) их мэдрэг; дарангуйлах хамгийн бага концентраци 4-8 мг/л үед Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.
( үүнд Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. мэдрэг.
Гентамицинд Neisseria meningitidism Treponema pallidum, Streptococcus spp. ( үүнд Streptococcus pneumonia ба D бүлгийн омог ), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri тэсвэртэй ( дарангуйлах хамгийн бага концентраци 8мг/л-с их).
Бичил биетний эсийн ханын нийлэгжилтэд үйлчилдэг пенициллинтэй ( үүнд бензилпенициллин, ампициллин, карбенициллин, оксациллин ) хамт хэрэгэлэхэд Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, Streptococcus faecalis- ийн бараг бүх омог ба тэдний төрөл ( үүнд Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes ), Streotococcus faecium, Streptococcus durans-ийн эсрэг үйлдэл үзүүлдэг. Бичил биетнүүд гентамицинд удаан дасах боловч неомицинь канамицинд тэсвэртэй омгууд гентамицинд мөн адил дасаж болно ( бүрэн бус солбилцсон дасал ). Мөөгөнцөр, вирус, эгэл биетгүүдэд нөлөөлөхгүй.

Фармакокинетика:

Хурдан, бүрэн шимэгддэг. Хамгийн өндөр концентрацид 0,5-1,5 цагийн дараа хүрнэ, 1,5 мг/кг –р булчинд тарихад хамгийн дээд концентрацийн хэмжээ 6 мкг/мл, эмчилгээний тун цусанд 8-12 цагийн туршид хадгалагдана.
Сийвэнгийн уурагтай холбогдох нь бага (10% хүртэл). Тархалтын эзэлхүүн насанд хүрэгсдэд – 0,26 л/кг, хүүхдэд – 0,2-0,4 л/кг. Элэг, бөөр, уушги, гялтангийн, зүрхний үнхэлцгэн хальсны , үений, хэвлийн, асцитын, тунгалгийн шингэн, шээс, шархны идээ, төлжилтийн эдэд эмчилгээний тунгаар илэрнэ. Өөхөн эд, булчин, яс, цөс, хөхний сүү, нүдний усархаг чийг, гуурсан хоолойн шүүрэл, цэр, нугасны шингэнд бага хэмжээтэй илэрнэ. Эмчилгээний тунгаар хэрэгдэхэд насанд хүрэгсдэд цус тархины хоригийг нэвтэрдэггүй, менингитийн үед нугасны шингэнд агуулагдах хэмжээ ихэсдэг. Эхэс рүү нэвтэрдэг.
Бэлдмэл бодисын солилцоонд ордоггүй. Хагас задарлын хугацаа насанд хүрэгсдэд – 2-4 цаг, 1 долоо хоногоос 6 сартай хүүхдэд – 3-3,5 цаг.
Үндсэндээ бөөр өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр ялгарах ба бага хэмжээгээр цөсөөр гадагшилна. Бөөрний үйл ажиллагаа хэвийн өвчтөнүүдэд эхний өдөр 70-95% нь ялгарах ба энэ үед шээсэн дэх концентраци 100 мкг/мл-с илүү байдаг. Бөөрний түүдгэнцрийн шүүлт багассан өвчтөнүүдэд ялгарал илэрхий багасна.
Гемодиализын үед ялгарах ба концентраци 4-6 цаг тутамд 50%-р буурна. Хэвлийн диализ үр дүн багатай – 48-72 цагт тунгийн 25% гадагшилдаг.
Бэлдмэлийг давтан тарихад ерөнхийдөө дотор чихний тунгалгийн зай ба бөөрний ойрын сувганцарт хуримтлагдана.

Хэрэглэх заалт

Мэдрэг бичил биетнээр үүсгэгдсэн бактерийн халдварууд:

Амьсгалын дээд ба доод замын халдвар (үүнд бронхит, уушигны хатгалгаа, гялтангийн хөндийд идээ хуримтлагдах);
Шээс бэлгийн замын хүндэрсэн халдвар (үүнд, бөөрний тэвшинцрийн үрэвсэл ( пиелонефрит ), давсагны үрэвсэл (цистит), шээсний сүвийн үрэвсэл (уретрит), түрүү булчирхайн үрэвсэл, заг хүйтэн, умайн салст бүрхэвчийн үрэвсэл (эндометрит);
Яс болон үений халдвар (үүнд ясны чөмөгний үрэвсэл (остеомиелит);
Арьс болон зөөлөн эдийн халдвар;
Хэвлийн халдвар (хэвлийн гялтангийн үрэвсэл (перитонит), аарцгийн эрхтэнүүдийн гялтан хальсны үрэвсэл (пельвиоперитонит));
Төв мэдрэлийн тогтолцооны халдвар (үүнд менингит);
Цусан үжил;
Шархны халдвар, түлэгдэлтийн халдвар;
Дунд чихний үрэвсэл.

Хориглох заалт

Гентамицинд хэт мэдрэг байдал (үүнд бусад аминогликозид хэт мэдрэг өгүүлэмжтэй ); сонсголын мэдрэлийн үрэвсэл; азотын бүтээгдэхүүн цусанд ихсэх, уреми болон азотеми бүхий бөөрний үйл ажиллагааны хүнд явцтай архаг дутагдал, нярай хүүхэд (1 сар хүртэл нас).

Болгоомжтой хэрэглэх тохиолдол

Булчин сульдал, паркинсоны өвчин, хиамдал (аминогликозид мэдрэл булчингийн дамжуулалтыг алдагдуулж болох бөгөөд энэ нь араг ясны булчингийн сулралд хүргэдэг), усгүйжил, бөөрний үйл ажиллагааны дутагдал, ахимаг нас, жирэмсэн ба хөхүүл үе, дутуу нярай.

Жирэмсэн болон хөхүүл үеийн хэрэглээ

Жирэмсэн ба хөхүүл үед бэлдмэлийн эхэд үзүүлэх тус ураг ба хүүхдэд үзүүлэх эрсдлээс илүү тохиолдолд хэрэглэнэ.

Хэрэглэх арга тун:

Бэлдмэлийг булчинд тарина. Булчинд тарихдаа флаконы агууламжийг 2 мл тарианы усанд уусгана.
Дунд зэргийн явцтай өвчний үед бөөрний үйл ажиллагаа хэвийн насанд хүрэгсдэд хоногийн тун - 3 мг/кг, өдөрт 2-3 удаа тарина.
Хүнд явцтай өвчний үед хоногийн тун – 5 мг/кг, өдөрт 3-4 удаа тарина; биеийн байдал сайжирсны дараа тунг 3 мг/кг хүртэл бууруулна.
Шээс ялгаруулах замын халдварт-үрэвсэлт өвчинтэй, бөөрний үйл ажиллагаа хэвийн өвчтөнүүдэд 120-160 мг тунгаар өдөрт 1 удаа 7-10 хоног; заг хүйтний үед – 240-280 мг тунгаар 1 удаа тарина.
Дутуу төрсөн нярайд – өдөрт 6 мг/кг тунг 2 хувааж; 1 сар – 2 настай хүүхдэд - өдөрт 6 мг/кг-ийг 3 удаа; 2-с дээш настай хүүхдэд өдөрт 3-5 мг/кг-ийг, 3 удаа тарина.
Бөөрний ялгаруулах үйл ажиллагаа алдагдсан болон ахимаг насны өвчтөнүүд, хүнд зэргийн түлэгдэлтэй өвчтөнүүдэд тунг тааруулан сонгохдоо сийвэн дэх гентамицины концентрацийг тодорхойлох шаардлагатай.

Гентамицины дундаж тунг тарих хоорондын зайг томъёогоор тодорхойлдог:

Хоорондох зай ( цаг ) = креатинины концентраци (мг/100 мл) х 8.
Хүнд явцтай халдварын үед бага тунгаар олон удаа тарих бөгөөд эм хэрэглэх ердийн хоорондын зайнд ( 8 цаг ) дээрх томъёогоор тооцоолж гаргасан харьцаанд тулгуурлаж нэг удаагийн тунг багасна. Хамгийн дээд концентраци 12 мкг/мл –с хэтрэхгүй байхаар (бөөр, чих, мэдрэл хордох эрсдлийг бууруулах) тунг тааруулна.
Хаван, хэвлий устах, таргалалтын үед бэлдмэлийн тунг өвчтөний байх ёстой жин болон булчингийн жингээр тодорхойлно.
Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал, гемодиализын үед диализ бүрийн дараа насанд хүрэгсдэд 1-1,7 мг/кг тунгаар (халдварын хүнд хөнгөний зэргээс хамааран), хүүхэд – 2-2,5 мг/кг тунгаар хэрэглэнэ.

Гаж нөлөө:

Харшлын урвал: арьсны тууралт, загатнах, халуурах, эозинофилийн тоо олшрох, судас мэдрэлийн гаралтай хаван.
Мэдрэлийн тогтолцооны талаас: булчин татах; парестези ( мэдээгүйжих, бадайрах, хорхой арьсан дээр явж байгаа мэт мэдрэмж төрөхөөр илэрсэн мэдрэхүйн хямрал) ; эпилепсийн уналт, толгой өвдөх, нойрмоглох, хүүхдэд – солиорол.
Шээс ялгаруулах тогтолцооны талаас: бөөр хордох – бөөрний үйл ажиллагаа алдагдах (олигури (шээсний гарц багасах), протеинури ( шээсэнд уураг илрэх), микрогематури (цусны улаан эс шээсэнд зөвхөн микроскопийн шинжилгээгээр илрэх, бөөрний үйл ажиллагааны дутагдал), бөөрний сувганцрын үхжил.
Хоол боловсруулах эрхтэн тогтолцооны талаас: дотор муухайрах, бөөлжих, элэгний трансаминазын идэвхижил ихсэх, цусан дахь билирубины хэмжээ ихсэх.
Цус бүтээх эрхтэн тогтолцооны талаас: цус багадалт, цусан дахь цагаан эс, гранулоцит, ялтас эсийн тоо багасах.
Мэдрэхүйн эрхтний талаас: чих гэмтээх – чих шуугих, сонсгол муудах, тэнцвэр болон сонсголын үйл ажиллагааны алдагдал, сонсгол сэргэхгүйгээр дүлий болох.
Лабораторын үзүүлэлтүүд: хүүхдэд – цусан дахь кальци, кали, магнийн хэмжээ багасах.
Бусад: халуурах, дахин халдвар авах.

Тун хэтрүүлэлт

Шинж тэмдэг: мэдрэл-булчингийн дамжуулалт багасах (амьсгал зогсох).

Эмчилгээ: Насанд хүрэгсдэд холинэстеразын дарангуйлагч (неостигмины метилсульфат), кальцийн бэлдмэл (10% кальцийн хлоридын 5-10мл уусмал, 10% кальцийн глюконатын 5-10 мл уусмал) -ийг венийн судсаар хийнэ. Неостигмины метилсульфатыг тарихын өмнө венийн судсаар 0,5-0,7 мг атропин тарьж судасны лугшилт олшрохыг хүлээх ба 1,5-2 мин дараа венийн судсаар 1,5 мг ( 3 мл 0,05% уусмал ) неостигмины метилсульфат хийнэ. Хэрэв энэ тунгийн үр нөлөө хангалтгүй байвал неостигмины метилсульфат энэ тунгаар давтан хийнэ ( зүрхний цохилт удааширвал атропин нэмж тарина). Хүүхдэд кальцийн бэлдмэл хийнэ. Амьсгал дутагдлын хүнд тохиолдлын үед хиймэл амьсгаа хийнэ. Бэлдмэлийг гемодиализ (тлүү үр дүнтэй), хэвлийн диализын тусламжтайгаар гадагшлуулж болно.

Бусад эмийн бэлдмэлтэй харилцан үйлчлэл

Эм зүйн хувьд бусад бэлдмэлтэй ( үүнд аминогликозид, амфотерицин В, гепарин, ампициллин, бензилпенициллин, клоксациллин, карбенициллин, капреомицин) үл нийцнэ. (нэг тариурт хольж болохгүй)
Кураре төст эмийн бэлдмэлүүдийн булчин сулруулах үйлдлийг ихэсгэдэг.
Булчингийн сульдал өвчний эсрэг эмийн бэлдмэлүүдийн нөлөөг бууруулдаг.
Хоол боловсруулах эрхтний бус замаар хийх метоксифлуран, полимиксин, мэдрэл- булчингийн дамжуулалтыг саатуулдаг бусад эмийн бэлдмэлүүд (ингаляцийн мэдээгүйжүүлэлтэд хэрэглэх галогенжсэн нүүрс ус төрөгч, мансууруулах өвдөлт намдаах эм, цитратын тогтворжуулагч бүхий цус их хэмжээгээр сэлбэх) -тэй хамт хэрэглэхэд бөөр хордох ба амьсгал зогсох ( мэдрэл-булчингийн дамжуулалт хаагдсаны улмаас үүсэх) эрсдэл нэмэгдэнэ.
Гогцоонд нөлөөлдөг шээс хөөх бэлдмэл гентамицины сувганцрын шүүрлийг багасган, чих ба бөөр хордуулах нөлөөг ихэсгэдэг.
Цисплатин болон бусад чих ба бөөр хордуулагч эмийн бэлдмэлтэй хамт хэрэглэхэд хортой чанар нь ихэснэ.
Пенициллиний бүлгийн антибиотик (ампициллин, карбенициллин ) гентамицины идэвхийн хүрээг өргөсгөн нянгийн эсрэг үйлдлийг нь ихэсгэдэг.
Индометациныг хоол боловсруулах эрхтний бус замаар хэрэглэхэд аминогликозидын хортой нөлөө үүсэх эрсдэл нэмэгдэнэ.

Онцгой анхааруулга:

Бэлдмэлийг хэрэглэхийн өмнө гиповолеми байхгүй, шээсний гарц хэвийн эсэхийг нягтлах хэрэгтэй.
Жирэмсэн ба хөхүүл үед зөвхөн амь насны заалтаар хэрэглэж болно.
Аминогликозидууд бага хэмжээгээр хөхний сүү рүү нэвтэрдэг боловч хоол боловсруулах замаас муу шимэгддэг ба үүнтэй холбоотой хүндрэл хөхүүл хүүхдэд илрээгүй.
Шээс ялгаруулах замын халдварт-үрэвсэлт эмгэгтэй өвчтөнд их хэмжээний шингэн хэрэглэхийг зөвлөнө.
Аминогликозидын эмчилгээний үед бэлдмэлийн цусны ийлдэс дэх кноцентрацийг тодорхойлох ( үр дүнгүй бага тун хэрэглэх эсвэл эсрэгээр, тун хэтрэхээс зайлсхийх зорилгоор) ба креатинины клиренсийг ялангуяа ахимаг насны өвчтөнүүдэд хянах хэрэгтэй. Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалтай өвчтөнд бөөр хордох эрсдэл үүсэх магадлал өндөр байдаг учир бэлдмэлийг өндөр тунгаар буюу удаан хугацаагаар хэрэглэж байгаа үед бөөрний үйл ажиллагааг тогтмол (өндөр тунгаар хэрэглэж байгаа үед долоо хоногт 1-2 удаа, 10-с хоног хэрэглэж байгаа үед өдөр бүр) хянах хэрэгтэй.
Сонсголын өөрчлөлт үүсэхээс зайлсхийн өндөр давтамж дор сонсгол муудалтыг тогтоох зорилгоор тэнцвэрийн үйл ажиллагааны шинжилгээг тогтмол ( долоо хоногт 1-2 удаа) хийнэ.
Хэрэв аудиометрийн шинжилгээний дүн муу гарвал бэлдмэлийг тунг багасгах буюу эмчилгээг зогсооно.
Эмчилгээний үед дасал үүсч болно. Ийм тохиолдолд бэлдмэлийг хэрэглэхийг зогсоож антибиотикограммын дүнг үндэслэн эмчилгээг явуулна.
Тээврийн хэрэгсэл жолоодох болон машин механизм ашиглах чадварт нөлөөлөх нь.
Эмчилгээний үед авто тээврийн хэрэгсэл жолоодох болон анхаарал их төвлөрөлт, сэтгэц хөдөлгөөний хурдан хариу үйлдэл шаардсан бусад аюултай байж болзошгүй ажлыг хийхдээ анхаарал болгоомжтой байна.