Худалдааны нэршил:

Пирацетам

Олон улсын нэршил:

Пирацетам

Эмийн хэлбэр: Капсул

Найрлага:

Капсул бүрийн 100% агууламжинд 400 мг пирацетам агуулагдана.
Туслах бодис: натрийн карбоксиметилкрахмал 16.29 мг, магнийн суурь карбонат 11.56 мг, натрийн лаурилилсульфат 2.15 мг.
Бүрхүүлийн найрлага хатуу желатин бүрхээс /титанын диоксид -2%, желатин 100% хүртэл/-96 мг.

Эмийн эмчилгээний бүлэг:

Ноотроп бэлдмэл.

АТХ код: N06BX03

Эм судлалын онцлог

Фармакодинамик

Пирацетам нь гамма-амин тосны хүчлийн цагирагт уламжлалын /ГАМК/, ноотроп бэлдмэл: тархинд шууд үйлчлэн тархины интегратив үйл ажиллагааг ихэсгэж, ой тогтоолт, сурах чадвар, анхаарал төвлөрөлт,оюуны чадавхийг сайжруулна.
Төв мэдрэлийн системд янз бүрийн замаар нөлөөлнө.
Тархинд сэрэл дамжих хурдыг өөрчилнө.
Мэдрэлийн эсийн метаболизмын процесс, бичил цусны эргэлтийг сайжруулна. Судасны агших чадварт нөлөө үзүүлэхгүйгээр цусны реологи чанарыг нэмэгдүүлнэ.
Тархины тал бөмбөлгүүд хоорондын холбоос болон неокортикол бүтэц дэх синапсын дамжуулалтыг идэвхижүүлж, тархины цусан хангамжийг сайжруулна.
Тромбоцидын агрегацийг дарангуйлж, ригид эритроцидын гадна бүрхүүлийн конфигураци чанарыг сэргээн, тэдгээрийн бичил цусны эргэлтийн урсгалд пассажлах (нэвчих) чадварыг сайжруулдаг. 9,6 гр тунд Виллебрандын фактор болон фибриногены концентрацийг 30-40% бууруулж, цусны урсах хугацааг уртасгана.
Хордлого, хүчилтөрөгчийн дутагдлаас үүссэлтэй тархины үйл ажиллагааны алдагдыг нөхөн сэргээх, хамгаалах үйлчилгээ үзүүлнэ.
Вестибулярны нистагмын илрэл болон, хугацааг бууруулна.

Фармакокинетик

Ууж хэрэглэсэний дараа хурдан бөгөөд бүрэн шимэгдэнэ.
Биохүрэхүй нь ойролцоогоор 100% байдаг. 3.2 гр тунгаар нэг удаа уухад цусны сийвэнд хамгийн дээд концентрац нь 84мкг/мл, давтан хэрэглэхэд (3.2 г-р хоногт 3 удаа) -115мкг/мл, цусны сийвэнд дээд концентрацид хүрэх хугацаа нь 1 цаг, нугасны шингэнд 5 цаг байна.
Хооллох үед уухад плазм дахь дээд тун 17%-р буурч, плазм дахь дээд тунд хүрэх хугацаа 1.5 цагаар уртасна.
Эмэгтэйчүүдэд 2.4 г тунгаар ууж хэрэглэхэд цусны сийвэн дахь дээд тун болон AUC(фармакокинетикийн доорхи талбай буюу “концентраци-хугацаа”) нь эрчүүдийнхээс 30%-р илүү байна.
Пирацетамын тархах эзлэхүүн (Vd) нь ойролцоогоор 0.6 л/кг. Эхэсийн болон тархины хоригийг нэвтэрч, гемодиализаар арилна. Амьтан дээр хэрэглэж туршихад тархины эдэд, түүний дотор дух, шанаа, дагз, бага тархи, суурийн цөмд сонгомлоор хуримтлагдана.
Цусны сийвэнгийн уурагтай нэгддэггүй, метаболизмд ордоггүй.
Хагас ялгарлын хугацаа нь цусны сийвэнгээс 4-5 цаг, нугасны шингэнээс 8.5 цаг. Пирацетамын 80-100% түүдгэнцэр шүүлтийн замаар бөөрөөр биеэс ялгарна. Бөөрний архаг үрэвслийн үед хагас ялгарлын хугацаа (59цаг) уртасна. Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал нь пирацетамын фармакокинетикт нөлөөлөхгүй.

Хэрэглэх заалт:

Насанд хүрэгчид: Психоорганик синдромын шинж тэмдгийн эмчилгээнд тухайлбал: ой тогтоолт муудах, анхаарал төвлөрөлт буурах, сэтгэл хөдлөлийн хямрал, биеэ авч явах байдал өөрчлөгдөх, толгой эргэх (вертиго),тэнцвэр алдагдах, кортикальная миолония (хавсарсан болон дагнасан эмчилгээнд), серповидно-клеточны вазоокклюзионны хямралаас сэргийлэхэд хэрэглэнэ.
Хүүхдэд: логопед эмчилгээг оролцуулан бусад эмчилгээний аргуудтай хавсарган дислексиятай 8 наснаас дээш настай хүүхдийн эмчилгээнд, мөн серповидно-клеточны вазоокклюзионны хямралаас сэргийлэхэд хэрэглэнэ.

Хориглох заалт

Хувь хүний хэт мэдрэг, бөөрний хурц дутагдал (кератины клиренс 20мл/мин-с бага болсон), цус харвалтын цочмог үед, тайван бус шинжтэй сэтгэл гутрал, Хантингтоны өвчин, жирэмсэн, хөхүүл үе, 3 хүртэлх насны хүүхдэд хэрэглэхийг хориглоно.

Болгоомжлол

Пирацетамыг цус бүлэгнэлт алдагдсан үед, ерөнхий мэс заслын үед, хүнд хэлбэрийн цус алдалт, бөөрний архаг дутагдалын (креатины клиренс20-80мл/мин) үед болгоомжтой хэрэглэнэ.

Жирэмсэн, хөхүүл үед хэрэглэх

Пирацетам нь эхэсийн хориг, хөхний сүүнд нэвтэрдэг тул жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэхийг хориглоно. Жирэмсэн үед пирацетамыг хэрэглэж, хянах судалгаа хийгдээгүй. Хөхүүл эхийн цусан дахь эмийн концентрацийн 70-90 % хүртэл нь нярайд илэрдэг байна.

Хэрэглэх арга болон тун

Өлөн болон хооллох үед усаар даруулж ууна. Хоногийн тунг 2-4 хувааж, хамгийн сүүлчийн тунг 17 цагаас оройтолгүй (нойрсолтод нөлөөлөхөөс сэргийлж) ууна. Сэтгэцийн эмгэгийн шинж тэмдгийн эмчилгээнд эхний долоо хоногт 4,8г тунгаар, цаашид барих тунг 1,2-2,4 г болгоно.
Толгой эргэх, түүнээс үүдэлтэй тэнцвэр алдагдалд: хоногт 2,4-4,8 г ууна.
Кортикальной миоклонийн эмчилгээнд: 7,2г хоногийн тунгаар эхэлж, цаашид хоногийн тунг 3-4 хоног дутамд 4,8 г-аар нэмэгдүүлсээр, хоногийн дээд тунг 24г –д хүргэнэ. Эмчилгээг өвчний явцын турш үргэлжлүүлнэ. 6 сар тудамд эмчилгээний тунг 2 хоногт 1,2г –р багасгаж, тунг аажим бууруулах, эмийг солих арга хэмжээ авахыг хичээнэ. Эмчилгээний үр дүн бага буюу үр нөлөөгүй байвал эмчилгээг зогсооно.
Серповидно-клеточны вазоокклюзионны хямралаас сэргийлэхэд: 160мг/кг хоногийн тунгаар тооцож өдөрт 4 хуваан уулгана. Тунг энэ хэмжээнээс багасгах буюу тогтмол хэрэглэхгүй тохиолдолд өвчин хурц хэлбэрт шилжих магадлалтай.
8-с дээш насны хүүхдийн дислексийн хавсарсан эмчилгээнд 3,2 г-аар 2 хувааж уулгана.
Бөөрний хөнгөн хэлбэрийн дутагдалтай үед (креатины клиренс 50-79 мл/мин) 2/3 тунг 2-3 хувааж, дунд хэлбэрийн дутагдалтай үед (кератины клиренс 30-49мл/мин) 1/3 тунг 2 хувааж, бөөрний хүнд дутагдалтайд (кератины клиренс 20-30мл/мин) тунг 1/6-р 1 удаа уулгана.

Эрчүүдэд кератины клиренсийг цусны сийвэн дахь кератины концентрацаас дараах аргаар тодорхойлно:

КК(мл/мин)= 140-нас х биеийн жин(кг)

72 х К сийвэн (мг/мл)

Эмэгтэйчүүдийн кератины клиренсийг тооцохдоо дээрх аргаар тооцсон тоог 0.85 гэсэн коэффицентээр үржүүлнэ.

Хүүхдийн эмчилгээний тун: Хүүхдэд 3 наснаас эхлэн 0.03-0.05г/кг тунгаар хоногт уулгана.
8 настайгаас өсвөр насны хүүхдэд 3.2 г-ыг 2 хувааж, хоногт уулгана.

Элэгний үйл ажиллагааны доголдолтой үед

Элэгний үйл ажиллагааны доголдолтой үед эмчилгээний тунг зохицуулах онц шаардлагагүй. Элэг, бөөрний үйл ажиллагааны доголдол хавсарсан өвчтөний эмчилгээнд, бөөрний үйл ажиллагааны доголдлын үеийн эмчилгээний тунг тооцоолох журмаар тунг тохируулна.

Өндөр настанд

Настай хүмүүсийн эмчилгээнд, бөөрний үйл ажиллагааны доголдолтой үед тунг тохируулах аргаар тооцно. Эмчилгээг удаан хугацаанд үргэлжлүүлэх бол, бөөрний үйл ажиллагааг хянана.

Гаж нөлөө

Тохиолдлын давтамжаас хамааран гаж нөлөөг дараах байдлаар бүлэглэн хуваана. Үүнд: маш их - 1/10, байнга буюу их - 1/100, 1/10; хааяа - 1/100, 1/100; ховор - 1/10000, 1/1000; илэрсэн тохиолдол, бусад тохиолдлыг оролцуулаад маш ховор - 1/10000, бүртгэгдсэн мэдээлэлд үндэслэн тохиолдлын тоог тогтоох боломжгүй юм.

Цус төлжүүлэх болон лимфийн системд нөлөөлөх нөлөөлөл: Геморрагические растройства-тодорхойгүй тохиолдол.
ТМС-д үзүүлэх нөлөө: Байнга илрэх сэтгэлийн хөөрөл, хааяа сэтгэл гутрал, давтамж тодорхойгүй хөдөлгөөний идэвхижил, уур бухимдал болон цочромтгой байдал ихсэх, нойрмоглох, толгой өвдөх, толгой эргэх, нойргүйдэх, тэнцвэр алдагдах, таталт үүсэх, салгалах, түгшүүрлэх, хий юм харагдах, ухаан санаа самуурах.
Хоол боловсруулах замын өөрчлөлт: Тохиолдол тодорхойгүй дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, абдоминальная боль.
Бодисын солилцоонд үзүүлэх нөлөө: Элбэг жин нэмэгдэх
Мэдрэх эрхтэнд үзүүлэх нөлөөлөл: Тодорхойгүй тохиолдолд вертиго.
Арьсанд үзүүлэх нөлөө: Тодорхойгүй тохиолдолд арьс хуурайших, загатнах, тууралт гарах
Харшлын урвал: Хэт мэдрэгшил, анафилактический реакци, ангионевротический отек

Тун хэтрэлт

Шинж тэмдэг: аюулхайгаар өвдөх, цусархаг суулгалт.

Эмчилгээ: бөөлжүүлэх, ходоод угаах, шинж тэмдгийн эмчилгээ, цус шүүх (үр дүн-50-60%). Тусгай антидот байхгүй.

Бусад эмийн бэлдмэлүүдтэй харилцан нөлөөлөл

Пирацетамын 90% өөрчлөлтөд оролгүй биеэс шээсээр ялгарах тул бусад эмийн нөлөөгөөр эмчилгээний үйлдэлд өөрчлөлт орох боломж бага. Пирацетам нь цитохром Р450-н изоферментийг дарангуйлдаггүй, бусад эмтэй метаболизмын харилцан үйлчлэлд орох магадлал бага. Бамбай булчирхайн иод агуулдаг гормонтой хамт хэрэглэхэд ухаан санаа самуурах, цочромтгой болох, нойр өөрчлөгдөх байдал илэрч болзошгүй. Өндөр тунгаар уух үед /9.6 г /хоногт/ судасны бүдүүрэлтэй хүмүүст шууд бус үйлчилгээтэй цус шингэрүүлэх бэлдмэлийн цус шингэрүүлэх үйлчилгээ ихэснэ. Биллибрандын фактор, фибриноген, тромбоцид буурах , цус өтгөрөлт багасах нь илэрхий ажиглагддаг. Эпилепсийн эмчилгээний үед пирацетамыг 20 мг/хоног тунгаар хэрэглэхэд уналтын эсрэг эмчилгээний эмүүдийн (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вольпроны хүчил) цусан дахь дээд тун болон графикийн “ концентраци-хугацаа” доорхи талбай өөрчлөгдөөгүй. Пирацетамыг архитай хамт хэрэглэхэд цусны сийвэн дэх пирацетамын тун өөрчлөгдөөгүй, мөн пирацетамыг 1.6г-р уухад цусны сийвэн дэх спиртын хэмжээнд нөлөөлөөгүй.

Тусгай анхааруулга

Ерөнхий мэс заслын өмнө, хүнд хэлбэрийн цус алдалтын шинж тэмдэгтэй болон гемостазын өөрчлөлттэй хүмүүст пирацетамыг болгоомжтой хэрэглэнэ. Пирацетамыг цус алдах эрсдэлтэй хүмүүс (тухайлбал ходоодны шархтай) , шүдний эмчилгээний дараа, цус бүлэгнэлтийг бууруулах, цус шингэрүүлэх эм хэрэглэх үед түүний дотор ацетилсалицилын хүчил ууж байх үе болгоомжтой хэрэглэнэ. Кортикал миоклонитой эмчлүүлэгчид бэлдмэлийг гэнэт зогсоохоос зайлсхийнэ. (сэдрэлийг дахиулах эрсдэлтэй).

Серповидно-клеточний үеийн венооклюзив хямралын эмчилгээний үед 160мг/кг-с бага тунгаар хэрэглэх, эмчилгээг тасалдуулах нь хямралыг ужигруулж болзошгүй. Пирацетамын эмчилгээний үед бөөрний үйл ажиллагааг (ялангуяа бөөрний архаг дутагдалтай болон өндөр настай эмчлүүлэгчид) хянаж, кератины клиренсээс хамаарч тунг тохируулна.Гемодиализын аппаратын шүүгч фильтрээр нэвчдэг.