Олон улсын нэр:

• Урсодезоксихолийн хүчил

Эмийн хэлбэр:

• Капсул

Найрлага:

  1 капсулд:

• Үйлчлэх бодис: урсодезоксихолийн хүчил 250 мг
• Туслах бодис: эрдэнэшишийн цардуул 73 мг, коллоид кремнийн диоксид 5 мг, магнийн стеарат 2 мг, титанын диоксид 1,94 мг, желатин 80,51 мг, цэвэршүүлсэн ус 14,55 мг, лаурилсульфат натри 0,2 мг.

Эмийн бүлэг:

• Элэг хамгаалах бэлдмэл

АТС код:  А05АА02

Фармакологийн шинж чанар:

 Фармакодинамик

• Цөс ялгаруулах үйлчилгээт, элэг хамгаалах бэлдмэл. Элгэн дахь холестеролын нийлэгшэл, цөсийг гэдэсний ханаар шимэгдэлт ба өтгөрөлийг нь багасгаснаар цөс ялгаруулах тогтолцоонд холестрины уусалт ихсэж, цөс үүсэх болоод ялгаралтыг эрчимжүүлнэ. Ходоод, нойр булчирхайн шүүс ялгаралтыг нэмэгдүүлж, липаз ферментийн идэвхийг ихэсгэн цусан дах сахарыг багасгах үйлдэл үзүүлснээр цөсний хүчлийг ихэсгэж чулуу үүсэлтийг багасгана. Ууж хэрэглэхэд цөсний чулуунаас холестериныг дайчлахад нөлөөлж цөсөнд холестерин ханахыг багасгаснаар холестериний чулууг хэсэгчлэн болон бүтнээр нь уусгана. Дархлал зүгшрүүлэх нөлөө үзүүлж элэгний дархлааны урвалд нөлөөлнө. Үүнд: элэгний эсэд зарим эсрэг бие экспресслэхийг багасгаж, Т-тунгалаг эсийн тоо, интерлейкин-2 үүсэлтэд нөлөөлж, эозинофилийн тоог багасгана.

  Хүүхдийн эмчилгээнд

• Муковисцидоз (уйланхайт фиброз)
• Эмнэл зүйн тайланд зөвшөөрснөөр, Муковисцидозтой хамаатай элэг цөсний өвчтэй хүүхдийг урсодезоксихолийн хүчлээр эмчилсэн олон жилийн туршлага (10 хүртэл болон түүнээс дээш) бий ажээ (CFAHD). Хистологийн шинжилгээгээр, урсодезоксихолийн хүчлийн эмчилгээ нь цөсний сувгийн нөхөн төлжилтийг багасгах, гэмтэлийг удаашруулах чадвартай агаад хэрэв эмчилгээ эрт эхэлбэл элэг цөсний тогтолцооны өөрчлөлтийг буцаах нөлөөтэй. Эмчилгээний үр ашгийг дээд зэрэгт хүргэхийн тулд онош батлагдмагц аль болох эрт эхлүүлбэл зохино.

 Фармакокинетик

• Урсодезоксихолийн хүчлийг ууж хэрэглэхэд нарийн гэдэс, цутгалан гэдэсний дээд хэсэгт идэвхигүй диффузийн замаар, цутгалан гэдэсний доод хэсэгт идэвхитэй зөөгдөх замаар хурдан шимэгддэг. Уусан тунгийн 60-80 % орчим нь шимэгдэнэ. Урсодезоксихолийн хүчил нь шимэгдсэнийхээ дараа элгэнд очиж бараг бүгдээрээ глицин ба таурин-тай холбогдон цөстэй ялгардаг. Шимэгдэнгүүт элгээр дамжихдаа 60% орчим системийн өмнөх хувиралод ордог. Хоногийн тун болон өвчний хэлбэр, элэгний байдлаас хамааран Урсодезоксихолийн хүчил ямар нэгэн хэмжээгээр цөсөнд хуримтлагдана. Үүнтэй зэрэгцээд, бусад илүү тосорхог цөсний хүчил харьцангуй багасна.
• Гэдэсний бичилбиетний нөлөөгөөр Урсодезоксихолийн хүчлийн зарим нь задарч 7-кето-литохолийн ба литохолийн хүчил болно. Литохолийн хүчил элгэнд хортой ба зарим амьтанд элэгний эдийг нь гэмтээдэг байна. Хүний биед багахан хэмжээгээр л шимэгддэг. хувирлын явцад, түүнийг элгэнд хүхэржүүлж үүгээр цөсөөр ялгарахаас өмнө хоргүйжиж, баастай хамт биеэс ялгарна. Урсодезоксихолийн хүчлийн хагас элиминацийн хугацаа нь 3,5 - 5,8 хоног юм.

Хэрэглэх заалт

• Цөсний хүүдийн холестерины чулууг уусгах, цөс-ходоодны сөргөө, ээнэгшил алдаагүй цөсний анхдагч элэгний хатуурал, янз бүрийн гаралтай архаг элэгний үрэвсэл, цөсний анхдагч соривжилт үрэвсэл, муковисцидоз (уйланхайт фиброз), архины бус элэгний өөхжилт, архины элэгний өвчин, цөсний замын дискинези.

 Хориглох заалт:

• Рентген эерэг цөсний чулуу (кальци ихтэй), цөсний хүүдийн агших чадвар хямрах, цөсний зам битүүрэх (цөсний цорго ба цөсний ерөнхий цорго өитүүрэх), олон удаа цөсөөр хатгаж өвдөх, цөсний хүүдий ба цоргын цочмог үрэвсэл, ээнэгшилт алдсан элэгний хатуурал, илт элэгний буюу бөөрний дутал байх, бүрэлдэхүүнд нь байдаг бодис болон бусад цөсний хүчилд мэдрэгшилт.

 

 Хүүхдийн эмчилгээнд:

• Цөсний замын битүүрэлтэй хүүхдэд цөсний урсгалыг нь сэргээгдээгүй буюу портоэнтеростоми амжилтгүй хийгдэхэд. Урсодезоксихолийн хүчилийг хэрэглэхэд насны хязгаарлалт байхгүй боловч, 3-аас доош насны хүүхдэд капсулыг залгиулахад төвөгтэй учир суспензээр өгөхийг зөвлөдөг.

 Жирэмсэн ба хөхүүл үед хэрэглэх нь, жирэмслэлд нөлөөлөх нь

• Амьтанд хийгдсэн судалгаагаар урсодезоксихолийн хүчил үр тогтох чадварт нөлөөлдөггүй. Урсодезоксихолийн хүчил хүний үр тогтох чадварт нөлөөлсөн мэдээлэл байхгүй. Урсодезоксихолийн хүчилийг жирэмсэн хүнд хэрэглэсэн баримт хязгаарлагдмал буюу байхгүй. Амьтанд хийсэн судалгаагаар хээлтэлтийн эхний үед нөхөн үржихүйд хордуулах нөлөөлөл ажиглагджээ. Жирэмсэн үед яах аргагүй шаардлагатай биш бол урсофалкийг хэрэглэхгүй. Хүүхэд төрүүлэх боломжтой эмэгтэйчүүд найдвартай жирэмслэлтээс хамгаалах арга хэрэглэж баймааж нь энэ бэлдмэлийг ууж болно. Дааврын бус хамгаалах хэрэгслэл эсвэл эстроген багатай хамгаалах хэрэгслэл зөвлөдөг. Даавартай ууж хэрэглэдэг жирэмслэлтээс хамгаалах ерөндөг нь цөсний чулуу үүсэлтийг ихэсгэх тул, цөсний чулуу уусгахаар урсофалкийг ууж байгаа өвчтөнд дааврын бус үр ашигтай ерөндөг хэрэглэвэл зохино. Эсчилгээг эхлэхийн өмнө жирэмснийг үгүйсгэх ёстой.
• Хэд хэдэн баталгаатай баримтаар, урсодезоксихолийн хүчлийн түвшин эхийн сүүнд маш бага байдаг тул эх нь хөхүүлэхэд хүүхдэд гаж нөлөө гарахгүй.

Хэрэглэх арга ба тун

• Хүүхэд болон 47 кг-аас бага жинтэй хүнд урсофалькийн суспензийг хэрэглэхийг зөвлөдөг.
• Холестериний чулууг уусгах нь

Хоногт нэг килограмм биеийн жинд 10 мг урсодезоксихолийн хүчлиийг тооцдог. Энэ нь:

Биеийн жин	Капсул
60 кг хүртэл	2
61 - 80 кг	3
81 - 100 кг	4
100 кг –аас дээш	5

Бэлдмэлийг өдөр тутам, оройд, унтахын өмнөхөн бага зэрэг усаар (капсулыг зажлахгүйгээр) даруулж уух хэрэгтэй. Эмчилгээ 6 – 12 сар үргэлжилнэ. Цөс чулуужилт дахихаас сэргийлэх зорилгоор чулуу ууссанаас хойш хэдэн сарын турш уухыг зөвлөдөг.

Цөсний сөөргөөг эсчлэх нь

• 1 капсул урсофалькыг өдөр болгон унтахын өмнө багахан усаар даруулж зажлахгүйгээр залгин ууна.
• Ээлж эмчилгээ нь 10-14 хоногоос 6 сар хүртэл ба шаардлагатай бол 2 жил хүртэл үргэлжилнэ.

Анхдагч билиарны циррозын эмчилгээ

• Хоногийн тун нь биеийн жингээс хамааран 3 – 7 капсул (ойролцоогоор 1 кг биеийн жинд 14 ± 2 мг урсодезоксихолийн хүчил ноогдоно).
• Эхний 3 сард нь 250 мг Урсофалькын капсулыг өдрийн турш хэд хэдэн удаа хувааж өгнө. Элэгний үзүүлэлт сайжрахын хирээр өдрийн тунг нь оройд нэг удаа ууж болно.

Дараахи дэгийг зөвлөдөг:

250 мг-ын капсул

Биеийн жин	Урсофальк капсул 250 мг
	Эхний 3 сард			Дараа нь
	Өглөө	Өдөр	Орой	Орой (өдөрт 1 удаа)
47 – 62 кг	1	1	1	3
63 – 78 кг	1	1	2	4
79 – 93 кг	1	2	2	5
94 – 109 кг	2	2	2	6
110 кг-аас дээш	2	2	3	7

• Урсофалькийн капсулыг багахан усаар даруулж зажлахгүйгээр залгин, тогтмол хугацаанд ууна.
• Анхдагч билиарны циррозын эмчилгээнд урсофалькийг хязгааргүй удаан хугацаагаар үргэлжлүүлэн хэрэглэж болно.
• Ховор тохиолдолд, анхдагч билиарны циррозтой өвчтөн эмчилгээний эхэнд муудах, жишээлбэл, загатналт ихэсч болно. Энэ үед өдөрт нэг капсулаар уулгаж цаашдаа аажмаар долоон хоног тутамд нэг капсулаар нэмэгдүүлж, зохих зөвлөмж болгосон тунд хүргэнэ.
• Янзбүрийн гаралтай архаг хепатитын шинж тэмдгийн эмчилгээ- ний хоногийн тун нь 10-15 мг/кг байх ба 2-3 удаа өгнө. Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа нь 6 – 12 сар болон түүнээс дээш байна.
• Анхдагч сорвижилт холангит - хоногийн тун нь 12-15 мг/кг ба шаардлагатай бол 20-30 мг/кг хүргэж, 2-3 удаа өгнө. Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа нь 6 –сараас хэдэн жил байна («тусгай анхааруулга» гэсэн хэсгийг хар).

Муковисцидоз (уйланхайт фиброз) – хоногийн тун нь 20 мг/кг ба шаардлагатай бол 30 мг/кг хүргэж, 2-3 удаа өгнө.

биеийн жин (кг)	Хоногийн тун (мг/кг биеийн жин)	Урсофальк капсул 250 мг
		Өглөө	Өдөр	Орой
20 – 29	17-25	1	--	1
30 – 39	19-25	1	1	1
40 – 49	20-25	1	1	2
50 – 59	21-25	1	2	2
60 – 69	22-25	2	2	2
70 – 79	22-25	2	2	3
80 – 89	22-25	2	3	3
90 – 99	23-25	3	3	3
100 – 109	23-25	3	3	4
> 110		3	4	4

Архины бус элэгний өөхлөлт - хоногийн тун нь 10-15 мг/кг ба 2-3 удаа өгнө. Эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа нь 6 – 12 сар болон түүнээс дээш байна.

Архины гаралтай элэгний өвчин - хоногийн тун нь 10-15 мг/кг ба 2-3 удаа өгнө.

Цөсний замын дискинез - хоногийн тун нь 10 мг/кг ба 2 удаа 2 долоон хоногоос 2 сар өгнө. Шаардлагатай бол ээлж эмчилгээг давтна.

 Гаж нөлөө

Дашрамын нөлөөг үнэлэхдээ дараахи ангилалыг үндэслэнэ.

• Маш элбэг (³ 1/10)
• Элбэг (³ 1/100 – < 1/10)
• Элбэг биш (³ 1/1000 – < 1/100)
• Ховор (³ 1/10000 – < 1/1000)
• Маш ховор (< 1/10000).

Ходоод гэдэсний замын эрхтэний хямрал:

• Эмнэлзүйн судалгаагаар урсодезоксихолийн хүчилийн эмчилгээний суурин дээр хэлбэржээгүй баас гарах эсвэл суулгалт үүсэх нь элбэг байжээ.
• Анхдагч билиарны циррозыг эмчлэхэд маш ховор тохиолдолд хэвлийн баруун дээд хэсэгт хурц өвдөлт ажиглагддаг.

Элэг, цөс ялгаруулах замын эрхтэний талаас гарах хямрал:

• Урсодезоксихолийн хүчлээр эмчилэхэд маш ховор тохиолдолд цөсний чулуу шохойжиж болно.
• Анхдагч билиарны циррозын даамжирсан үед эмчилэхэд элэгний ээнэгшил алдагдал маш ховор тохиолдолд ажиглагдаж, энэ нь эмийг зогсоосны дараа арилж байжээ.

Арьс, арьсан дорхи эдийн хямрал:

• Маш ховор тохиолдолд харшлын урвал түүний дотор чонон хөрвөс ажиглагдаж болно.
• Хэрэв, энэхүү зааварт заасан гаж нөлөө даамжрах буюу зааварт дурдагдаагүй гаж нөлөө танд ажиглагдвал энэ тухайгаа эмчид мэдээлнэ үү.

Тун хэтрэлт:

• Тун хэтэрвэл суулгаж болно. Урсодезоксихолийн хүчлийн тун хэтэрэхэд, шимэгдэх нь багасдаг ба баасаар ялгарах нь ихэсдэг тул тун хэтрэхэд бусад шинж нөлөө гарах магадлал багатай. Тун хэтрэхэд өвөрмөц арга хэмжээ авах шаардлага байхгүй. Суулгалтад шингэнийг нөхөх, электролитийн тэнцвэрийг сэргээн барих чиглэлтэй шинж тэмдгийн эмчилгээ хийнэ.

Бусад эмийн бүтээгдэхүүнтэй харилцан үйлчлэх нь:

• Хөнгөн цагааны гидроксид буюу хөнгөн цагааны оксид бүхий колестирамин, колестипол ба хүчлийн эсрэг бэлдмэлүүд нь Урсодезоксихолийн хүчлийг гэдсээр шимэгдэхийг нь ба үр ашгийг нь бууруулдаг. Эдгээр бодисын ядахдаа нэг нь орсон бэлдмэлийг хэрэглэхээр болвол Урсофалькийг уухаас дор хаяж 2 цагийн өмнө уух хэрэгтэй.
• Урсодезоксихолийн хүчил нь циклоспориныг гэдсээр шимэгдэхэд нөлөөлж болно. Иймд циклоспорин ууж байгаа бол цусан дахь циклоспорины өтгөрөлийг заавал шалгаж циклоспорины тунг тохируулбал зохино.
• Урсофальк нь заримдаа ципрофлоксацины шимэгдэлтийг багасгадаг.
• Эрүүл сайн дурынханыг оролцуулсан эмнэлзүйн судалгаагаар Урсодезоксихолийн хүчил (500 мг/хоногт) ба розувастатиныг (20 мг/хоногт) хамт хэрэглэхэд цусны сийвэн дахь розувастатины түвшинг бага зэрэг нэмэгддэг байна. Энэхүү харилцан үйлчлэлийн эмнэлзүйн ач холбогдол үүний болон бусад статинуудын хувьд ч тодорхойгүй ажээ.
• Эрүүл сайн дурынханд урсодезоксихолийн хүчил нь кальцийн сувганцарын аажим хориглогч – нитрендипиний сийвэн дахь хамгийн их концентрацмийг болон «концентраци – хугацааны» муруйн доорх талбайг багасгадаг нь харагджээ. Урсодезоксихолийн хүчил ба нитрендипинийг нэгэн зэрэг хэрэглэж байгаа бол нарийн хянахыг зөвлөдөг. Нитрендипиний тунг ихэсгэх шаардлага гарч болно. Мөн, дапсонтой харилцан үйлчлэлцдэг тухай мэдээлэл бий ба энэ эмний эмчилгээний үр нөлөөг багасгадаг. Энэхүү ажиглалт, in vitro туршилтын дүн нь урсодезоксихолийн хүчил нь цитохром P450 3A –ын ферментийн тогтолцоог идэвхжүүлэх чадвартай юм гэж баримжаалахад хүргэдэг. Гагцхүү, будесонидтэй харилцан үйлчлэлийг шинжлэх төлөвлөгдсөн судалгаагааар цитохром P450 3A –ын ферментийн тогтолцоог идэвхжүүлэх нөлөө ажиглагдаагүй байна.
• Клофибрат мэтийн цусны холестерин багасгадаг эм элгээр холестерин ялгаралтыг ихэсгэснээр цөсний чулуу үүсэлтийг дэмжнэ. Ингэхлээр, цөсний чулууг уусгахад хэрэглэдэг урсодезоксихолийн хүчил Клофибратын үр нөлөөг бууруулна.

Тусгай анхааруулга

• Урсофалькийг эмчийн хяналтаар хэрэглэх ёстой.
• Эмчилгээний эхний гурван сард 4 долоо хоног тутамд дараа нь 3 сар тутам элэгний үйл ажиллагааны үзүүлэлт болох трансаминазууд, шүлтлэг фосфатаз, гамма-глютамилтранспептидазыг хянавал зохино. Дурдсан үзүүлэлтүүдийг хянах нь элэгний үйл ажиллагааны хямралыг эрт үед нь илрүүлэхэд ашиглагддаг. Мөн, энэ нь анхдагч цөсний хатууралтай өвчтөнд хамааралтай. Бас, анхдагч цөсний хатууралтай өвчтөнд хийгдэж буй эмчилгээ хир үйлчилж байгааг хурдан тодорхойлох болгоно.

Холестериний гаралтай чулууг уусгах зорилгоор хэрэглэх нь:

• Эмчилгээний сайжралыг үнэлэх, чулууны хэмжээнээс хамааран шохойжилтын шинжийг цаг тухайд нь илрүүлэх зорилгоор эмчилгээ эхэлснээс хойш 6 – 10 сар болоод цөсний хүүдийг харах (амаар нь холецистографи хийх), суугаа болон босоо байрлалд сүүдэржилтийг (хэт авиан шинжилгээ) харах хэрэгтэй.
• Хэрэв, цөсний хүүдийг рентген зургаар дүрсжүүлэх боломжгүй бол эсвэл чулуу шохойжих тохиолдолд, цөсний хүүдийн агшилт сул байх, эсвэл байнгын цөсөр хатгаж өвдөж байвал Урсофалькыг уух хэрэггүй.
• Цөсний чулууг уусгахаар Урсофалькийг ууж буй эмэгтэйд дааврын бус жирэмслэлтээс хамгаалах эм хэрэглэх нь зүйтэй. Учир нь жирэмслэлтээс хамгаалах дааврын эм цөсний чулуу үүсэлтийг нэмэгдүүлж болно («Бусад эмтэй харилцан үйлчлэлцэх нь» ба «Жирэмсэн ба хөхүүл үед хэрэглэх нь» хэсгийг үзнэ үү).
• Анхдагч билиарны циррозын сүүлийн шатанд байгаа өвчтөнг эмчлэх нь: Маш ховор тохиолдолд элэгний хатууралын ээнэгшил алдагдал ажиглагддаг.
• Эмчилгээг зогсооход хэсэгчилсэн дахилт ээнэгшил алдалтын илрэл ажиглагддаг.
• Анхдагч билиарны циррозтой өвчтөнд эмчилгээний эхэнд, ховор тохиолдолд жишээлбэл загатналт ихсэх мэт эмнэл зүйн шинж эрчимжиж болзошгүй. Энэ тохиолдолд, эмийн тунг багасгаж дараа нь «хэрэглэх арга ба тун» хэсэгт бичсэн дагуу аажмаар дахин нэмэгдүүлнэ.
• Анхдагч сорвижилт холангиттай өвчтөнд хэрэглэхэд: урсодезоксихолийн хүчлийг өндөр тунгаар удаан хэрэглэхэд (28‑30 мг/кг/хоногт) төвөгтэй гаж нөлөө илэрч болно.
• Суулгаж байгаа өвчтөнд тунг нь багасгавал зохино. Суулгалт үргэлжлээд байвал эмчилгээг зогсоох хэрэгтэй.

Тээврийн хэрэгслэл, механизм жолоодоход нөлөөлөх нь

• Урсодезоксихолийн хүчил тээврийн хэрэгслэл, механизм жолоодох чадварт нөлөө үзүүлэхгүй ба бага нөлөөтэй.

Хадгалах нөхцөл:

25°С –с доош хэмд хадгална.

Хүүхэд хүрэхгүй байрлалд хадгална.

Эмийн сангаас олгох нөхцөл:

• Жороор олгоно. Эмчийн зааврын дагуу хэрэглэнэ.

Эмийн хуудасруу энд дарж ороорой.

Худалдааны нэршлийн жагсаалт:

• Урдестон Таб.100
• Усосан
• Юдихеп
• Урсофальк
• Урсосан
• Урсомон
• Холудексан
• Урсокапс
• Урса
• Урсо-Ам
• Уколик
• Урсобил

Нэртэй холбоотой түлхүүр үгс

• урсофальк,
• урсофальк эм уух заавар
• урсофальк хэрэглэх заавар
• урсобил
• урсофальк гаж нөлөө